毕业论文课题相关文献综述

文 献 综 述

据《中国健康报》在世界癌症日(2010年2月4日)的报道，我国癌症患者每年新增近200万，死亡约150万，癌症已成为我国人口死亡的主要原因之一^[1]。化疗是目前治疗癌症的主要方法，但疗效不尽如人意，主要是化疗药物存在无选择性、毒副作用大、体内代谢快、治疗指数低等缺点，且化疗过程中产生的多药耐药(multi-drug resistance， MDR)常常导致癌症化疗达不到预期效果。肿瘤细胞一旦对某种药物产生耐受，对其他多种化疗药物也会产生交叉耐受，这一现象称为多药耐药，许多抗肿瘤药物如紫杉醇和治疗慢性粒性白血病的STI-571，都是刚应用于临床就发现有耐药性。据美国癌症协会统计表明，肿瘤年死亡率中，90%以上肿瘤患者的死因都与多药耐药有关。因此，如何解决多药耐药，同时减少毒副作用成为癌症治疗亟待解决的关键问题。

肿瘤靶向治疗是当前抗肿瘤药物的研究热点,新型有效的研究模型对新药的发现具有重要价值。斑马鱼具有体积小、繁殖速度快和胚胎透明等特点,作为一种重要的模式生物近年来受到广泛关注。利用斑马鱼作为抗肿瘤药物研究模型,具有快速、简便、并能反映药物的体内作用效果等优点,近年来成为国际上的热点领域。新的研究表明,斑马鱼的血管生成、细胞凋亡、DNA合成等生物学过程与人的肿瘤具有十分近似的代谢机制,是进行抗肿瘤药物研究的理想的脊椎动物模型。

本课题是利用几种肿瘤细胞系筛选了虎耳草素衍生物的体外抗肿瘤活性，并通过斑马鱼模型研究岩白菜素的血管新生调节活性，结果表明：虎耳草素衍生物对几种肿瘤细胞系有一定的抑制活性，但通过斑马鱼模型研究发现，虎耳草素衍生物抑制血管新生活性不明显，但意外发现有促进血管新生的活性，表明虎耳草素衍生物抗肿瘤活性通过其他的机制发挥作用。

1.1药物简介

1.1.1 国内外研究情况

岩白菜素 （bergenin） 属异香豆素类化合物，因最早从岩白菜属植物中提取出来而得名，又名岩白菜内酯,矮茶素,岩白菜宁,矮地茶素等，分子式为C14H16O9，系白色疏松针状结晶或结晶性粉末，气微，味苦，遇光或热渐变色，在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶-中药岩白菜为民间常用药，最早载于清代分类草药性，具有滋补,止血,止咳等功效^[2], 岩白菜素为从岩白菜等草药中提出的有效成份，因其具有止咳作用， 中华人民共和国药典 收为镇咳祛痰药，是治疗慢性支气管炎,肺气肿,肺心病,支气管哮喘等呼吸系统疾病的特效药物，其特点是对咳嗽中枢有选择性抑制作用，不良反应小，且连续使用不产生耐药性，安全无毒目前已制成片剂用于临床^[3].但岩白菜素类的普通片剂，因其在水中溶解度小，体内代谢快，使疗效受到一定的影响.为改善这一问题，目前该化合物被开发成固体分散物,栓剂,胶囊,包合物及一些复方制剂等多种剂型用于临床^[4]。岩 白菜素是一个碳苷，早在1880年就从虎尔草科植物中分出^[5]，但结构测定直到1958年才完成近年来国内外学者对岩白菜素进行了较多研究。

1.1.2 药理学研究

止咳作用，促进病变组织恢复，祛痰作用，抗炎作用，解热作用，抗病毒作用。

1.1.3毒理学研究