毕业论文课题相关文献综述

文献综述

1.1透皮吸收的概述

透皮给药系统（transdermaldeliverysystem,TDS）或称经皮治疗系统（TTS）是指经皮肤给药而引起全身治疗作用的控释制剂，是90年代发展起来的第三代制剂。由于皮肤的结构、药物的性质及人体的生理状态作用，药物难以扩散、穿透、渗入吸收。增加透皮给药系统的有效释药面积和提高药物的透皮速率可促进药物的透皮吸收，但透皮给药系统的面积有限，因此要求有一定的透皮速率。提高药物的透皮速率是研究透皮给药系统的关键[1]。

1.2透皮吸收的剂型

1.2.1β-环糊精包含物

环糊精（cyclodextrin,CD)是一种新型药用包含材料，具特殊的中空圆筒形结构，开口处及空隙外部呈亲水性，空穴内部呈疏水性，能将疏水性药物包在其空穴内，从而使药物的溶解度增大，药物分子嵌入其中，使其免受外界条件如溶剂、温度、氧化等的影响，从而提高药物的稳定性，使药物的透过性、溶解度、溶出速率、生物利用度等均得到改善[2]。

1.2.2脂质体制剂

20世纪60年代初，英国学者BangHan等首次发现磷脂在水中能形成由磷脂双分子层包裹水相溶液的封闭囊泡，即脂质体（Liposome)。由于脂质体具有生物膜功能并可以削弱或消除表皮屏障作用，因此成为药物的新剂型而被广泛应用。脂质体类似细胞结构，与其他剂型相比，以脂质体为载体的药物易进入角质层，在表皮和真皮内形成药物储库，药物可持续地对病变细胞起到治疗作用，极大地提高治疗指数，减少全身副作用；它本身可生物降解，无毒性，不产生皮肤刺激性；其水化磷脂还能够促进干燥皮肤的水化，使皮肤细腻光泽，对皮肤有保护、美容作用。

1.2.3传递体

传递体（transfersomes)又称柔性纳米脂质体，是一种自聚集泡囊，由普通脂质体经处方改进而来，即在脂质体磷脂成分中加入了表面活性剂，与普通脂质体相比具有适宜的柔韧性、亲水性和渗透性，在透皮水化力的作用下可携带药物变形穿过皮肤屏障。Cevc等认为，传递体能高效穿透皮肤，并探讨了其透皮机制。传递体有很强的自动调节能力，具有良好的变形性，当受到足够大的应力时会发生高效渗透，可以穿透或通过完整皮肤，甚至自如地穿过小至其本身1/10-1/4的孔径。传递体包封大分子药物后，由于传递体本身变形，迫使药物分子变形，顺利通过比传递体分子小得多的皮肤上的微孔，从而促进药物透皮吸收。