毕业论文课题相关文献综述

文 献 综 述

离子色谱法测定利培酮中盐酸羟胺及其方法论研究

利培酮是非常有效的抗精神病药物，对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效, 尤其是对难治性精神分裂症、强迫症状有改善作用^[1]。盐酸羟胺在医药生产中常用作一种还原剂，但由于毒性对其含量有严格限定。本文就利培酮性质及药理作用，盐酸羟胺理化性质，以及所运用的离子色谱法的基本认识做一综述。

1.利培酮性质及药理作用

利培酮(risperidone)，商品名为维思通（risperdal），由比利时Janssen公司根据拼合原理研制，她是将氟哌啶醇与选择性5-HT2A拮抗剂利坦色林的化学结构片段拼合而成^[2]。利培酮为苯并异噁唑类衍生物,其化学名称为:3-（2-（4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-）-1-哌啶基）乙基）-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[l,2一α]嘧啶-4-酮。分子式:C₂₃H₂₇FN₄0₂,分子量:410.49。其化学结构式为:

图1 利培酮化学结构式

利培酮为选择性单胺能拮抗剂,属于新型非典型抗精神病药(atypicalantipsyehoties,AAs) .其药理特点为:对5一羟色胺受体(5一HT1A.2A.2C.3.6.7)和去甲肾上腺素受体(α1,α2)的亲和力相对较高,对D2受体的亲和力低,即D2/5-TH2A的比率较低,有一定程度的解剖特异性(主要影响边缘系统和额叶皮质区,对纹状体影响小)和调节谷氨酸受体介导的功能和行为。这些作用特点已成为非典型抗精神病药的标志。AAS的优点主要是有更好的耐受性,突出表现在急性锥体外系反应(EPS)和高催乳素血症等不良反应较少。EPS的减少在临床有众多益处,可减少认知缺陷、阴性症状、烦躁不安、运动障碍和治疗不依从等的发生^[3]。

2.盐酸羟胺

中文别名：盐酸胲; 羟基氯化胺; 氯化羟胺; 羟基氯化铵; 氢氯羟胺; 羟胺酸; 羟胺盐酸