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文献综述

塞来昔布凝胶剂的制备

1.塞来昔布简介

塞来昔布（Celecoxib），化学名称是4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺，其分子式为C17H14F3N3O2S，一般为白色粉末。

塞来昔布（商品名：西乐葆）是近年新合成的非甾体类抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs），也是一种高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药[1]。与NSAIDs其他成员相比，塞来昔布具有高效低毒、胃肠道反应小等特点[2]。目前，塞来昔布在肿瘤治疗中的作用逐渐受到关注。有研究发现塞来昔布可抑制多种肿瘤细胞的增殖，诱导其分化成熟及凋亡，且对正常细胞无明显的毒副作用［3-4］。

塞来昔布分子结构图

1.1药动学

塞来昔布空腹给药吸收良好,约2至3小时达到血浆峰浓度,胶囊剂的生物利用度为最佳剂型混悬液口服后生物利用度的99%。在治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性且与剂量成正比的药动学特征。血浆蛋白结合与浓度无关;在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%;药物在血液中并不是优先与红细胞结合。与进食同时给药,则延迟吸收,Tmax延至4小时。生物利用度增加20%。每日一次或分两次口服400mg,其生物利用度相同。塞来昔布主要在肝脏经经化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢,而形成无活性的代谢产物,约有少于1%剂量的药物以原形从尿中排出,多剂量给药后,清除半衰期为8一12小时,清除率为sooml/min,连续5天内达到其稳态血浆浓度。研究表明,塞来昔布在组织中分布广泛,可通过血脑屏障及胎盘屏障[5]。

1.2药理作用