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气相色谱法测定利培酮中盐酸羟胺的含量文献综述

 2021-10-12 22:18:49  

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气相色谱法测定利培酮中盐酸羟胺的含量

利培酮是一种非经典抗精神病药,可以选择性抑制中脑边缘多巴胺能神经系统,因此在抑制精神分裂症症状的同时,并不会像传统的抗精神分裂症药物那样产生严重的锥体外系反应,由于其相对较轻的不良反应和较低廉的价格,利培酮是目前应用较多的抗精神分裂症药物之一。盐酸羟胺,化学式NH2OHHCl,无色单斜系结晶,相对密度1.67(17℃)。熔点151℃,加热高于151C时则分解。易溶于水,易溶于乙醇、甘油,不溶于乙醚。吸湿性强,受潮后逐渐分解。有腐蚀性用于彩色照相和影片洗印。有机合成工业中制备肟类。医药工业制新诺明中间体和合成抗癌药(羟基脲)及磺胺药的原料。制染料靓红中间体。还用于脂肪酸和肥皂作防老剂。[1]本文就利培酮的药理作用,,药物代谢动力学,不良反应,与其他抗精神病药物的对比以及对GLC系统的认识做一综述。

1.药理作用

利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力,也能与α1-肾上腺素能受体结合,与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低,但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因,但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要少,对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。[2]

利培酮:该品为3-[2-[4-(6-氟-1,2)-苯并异恶唑-3-基-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-己-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮,结构图如图1。利培酮是一种非经典抗精神病药,适用于:

1) 治疗成人和13-17岁青少年的精神分裂症。

2) 单独,或与锂或丙戊酸盐组合,短期治疗成人急性躁狂或I型双极症关联的混合发作,且对10-17岁儿童和青少年单独使用。

3) 治疗5-16岁儿童和青少年自闭症关联的易激性。

图1 利培酮的化学结构

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