抗关节炎药塞来昔布关键中间体1-(4-甲基苯基)-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮的高效合成工艺研究文献综述
2021-10-11 19:45:16
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塞来昔布是一种新型抗炎药，用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎，可特异性作用于COX-2（Ⅱ型环氧合酶），被成为超级阿司匹林。其化学名为4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺 ，分子式是C17H14F3N3O2S，为白色粉末，不溶于水，溶于甲醇、乙醇、二甲亚砜及丙酮等有机溶剂，溶点:158一163C 。反相液相色谱条件：流动相-甲醇：水=70:30，检测波长215nm。主要通过抑制环氧合酶（COX）中的2型酶蛋白阻断前列腺素生物合成过程来实现抗炎作用。该药避免了传统非甾体类抗炎药因同时抑制cox-1（1型环氧化酶）易产生严重胃肠道副作用的问题，上市后迅速在世界范得到应用。[1]
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