冬凌草提取物的临床前药代动力学研究文献综述
2021-09-27 20:36:39
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文 献 综 述冬凌草(Rabdosia rubescens(Hemsl1)Hara),系唇形科香茶菜属植物,学名碎米亚,又名冰凌草、山香草、六月令、破血丹、雪花草等,广泛分布于我国黄河流域及其以南广大地区。
民间常常用于治疗咽喉肿痛、扁桃体炎、蛇虫咬伤,并对食管癌、贲门癌、原发性肝癌、肺癌、前列腺癌、膀胱癌等有一定疗效,对食管上皮增生有显著疗效,《中华人民共和国药典》1977年版将冬凌草收载。
味甘苦、性微寒,具有清热解表、消炎止痛、健胃活血及抗肿瘤等作用。
冬凌草主要的化学成分主要母核对映贝壳杉烯和螺断贝壳杉烯结构。
贝壳杉烯型二萜包括冬凌草甲素(rubescensin A)、冬凌草乙素(rubescensin B)、冬凌草丙素(rubescensin C)、冬凌草丁素(rubescensin D)、冬凌草戊素(rubescensin E)。
以上5个二萜的结构中,甲、丙、戊素在C7和C20之间有环氧,乙素在C7和C20之间、C14和C20之间有2个环氧,而丁素在C7和C20之间无环氧。
螺断贝壳杉烯型二萜有卢氏冬凌草素(ludongnin)、贵州冬凌草素(guidongnin)。
以上2个二萜结构的特点是:B环断开,在C7和C20之间构成1个D-内酯环、在C6和C19之间构成1个C-内酯环。
迄今为止,冬凌草甲素的立体空间结构和冬凌草乙素的电子结构都已通过各种光谱手段确定。
冬凌草甲、乙素等贝壳杉烯型二萜的抗肿瘤活性主要是由A-亚甲基环戊酮体系贡献的。
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