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文献综述

多潘立酮有关物质方法学

一、多潘立酮及其有关物质概述

1.1药品简介

多潘立酮化学名称：5_-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮化学结构式：

1.2作用机理

多潘立酮是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。

二、多潘立酮药理作用及药动学

药理作用：多潘立酮阻断多巴胺受体而止吐。不易通透血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，加强胃肠蠕动，促进胃的排空与协调胃肠运动，防止食物返流，发挥胃肠促动药的作用。生物利用度较低，t1/2为7小时，主要经肝代谢。对偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病[1]也有效。不良反应较轻，遇有轻度腹部痉挛，注射给药引起过敏。

药动学：口服后迅速吸收，15～30分钟血药浓度达高峰。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过效应肝代谢和肠壁代谢[2]，口服的生物利用度较低。该品的半衰期β为7小时，口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄。此文采用HPLC法测定多潘立酮片的有关物质及含量，所建方法具有准确度高、专属性强等优点。