毕业论文课题相关文献综述

文 献 综 述

斑马鱼体积小、发育迅速、胚胎透明、产卵量高，在信号转导通路、形态学以及生理学方面和哺乳类动物极其相似，这些独特优势使得斑马鱼成为人类疾病研究和活体高通量药物筛选的最佳模式生物体之一。近年来，科学家们不断地发展出新的斑马鱼疾病模型和新的筛选技术，利用斑马鱼已经鉴别出多个活性化合物，并成功通过审批进入人体临床试验。

岩白菜素作为一种丰产易得的活性天然化合物，国内外主要是对其植物来源、药理作用及剂型方面进行了研究，而对其结构修饰的报道不多见。通过对岩白菜素进行结构修饰，得到多个岩白菜素的衍生物，再进行活性研究，以期从中发现较岩白菜素生物利用度更高、活性更好的化合物，为得到具有自主知识产权的高科技含量和高附加值产品打基础。

1.1药物简介

岩白菜素( Bergenin，1)为二氢异香豆素类化合物，又称为岩白菜内酯、虎耳草素等^［1］，分子式为 C14H16O9，系白色疏松针状结晶或结晶性粉末，气微，味苦，遇光或热渐变色，在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶。中药岩白菜为民间常用药，最早载于清代《分类草药性》，具有滋补、止血、止咳等功效^[2]。岩白菜素为从岩白菜等草药中提出的有效成份，因其具有止咳作用，《中华人民共和国药典》收为镇咳祛痰药^[3]，是治疗慢性支气管炎、肺气肿、肺心病、支气管哮喘等呼吸系统疾病的特效药物，其特点是对咳嗽中枢有选择性抑制作用，不良反应小，且连续使用不产生耐药性，安全无毒。

1.2理化性质

岩白菜素在溶解过程以及潮湿环境下晶型不发生转化，固体为一水合物，在湿热环境下能稳定存在。溶解度较低，亲脂性差，在胃肠道生理环境下可能出现吸收问题，可采用适当制剂学手段如制成固体分散体以提高药物溶解度或加入一定的吸收促进剂来提高生物利用度。

1.3药理作用

本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠，治疗量无成瘾性。近年来的研究表明，岩白菜素通过抑制IL-β和TNF- a的产生，具有一定的止痛及抗发炎特性和控制炎性疼痛的潜力^[4]。它的止咳作用强度按剂量计算相当于可待因的 1/7～1/4，连续给药23d无耐受性，岩白菜素对咳嗽中枢的抑制是选择性的^[5]。

1.4体内吸收