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文献综述

盐酸齐拉西酮分散片

^[1][2]盐酸齐拉西酮为苯并异噻唑取代哌嗪类非典型抗精神病药物，通过对5-羟色胺多巴胺（如5-HT₂a/D₂）的作用起效。与传统抗精神病药物相比 , 本品除可改善阳性症状外,还可改善阴性症状,提高认知功能，不良反应特别是锥体外系列症状大大减轻，耐受性明显提高，提高认知功能。不良反应特别是锥体外系症状大大减轻,耐受性明显提高。已与广泛使用的奥氮平、喹流平、利培通相比，本品对阴性的疗效相当甚至更好，且不引起体重增加和血清泌乳素水平升高,不良反应较小。

1.药物性质及用途

药代动力学：齐拉西酮口服后经肠胃道吸收，6-8小时达到血浆峰浓度，1-3d到达稳态血浆浓度，血浆蛋白结合率大于99%，表观分布容积达1.5Lkg^-1。与食物同服较空腹时其生物利用度明显提高至60%，高脂肪高热量餐（大于500卡路里）可以使齐拉西酮的生物利用度提高至90%^[3]。齐拉西酮平均中末t_1/2约为7小时，平均表观清除率为7.5mLmin^-1kg^-1。齐拉西酮口服后经肝脏充分代谢，仅少量原型药经尿液（﹤1%）和粪便（﹤4%）排泄。

氧化代谢齐拉西酮的细胞色素 P450( CYP450) 酶主要是 CYP3A4，CYP1A2作用较弱。齐拉西酮药物间相互作用风险较小。年龄、性别和种族对齐拉西酮药代动力学无影响。齐拉西酮代谢率较高，经肾分泌的原型药物低于1%，不需根据肾功能损伤程度来调整用药剂量。如果肝损伤会导致齐拉西酮AUC增加^[4]。

分子式：C₂₁H₂₁ClN₄OSHClH₂O

图1：盐酸齐拉西酮结构式

适应症：有效治疗精神分裂症阴性和 阳性症状，包括幻觉、错觉和主动性缺乏等。