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文献综述

奥洛他定鼻喷雾剂中苯扎氯铵的含量测定

盐酸奥洛他定是一个新型选择性二苯并氧杂环庚三烯-2-乙酸类组胺H1受体抑制剂,能够抑制速激肽及其它化学递质,如组胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的释放,主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、伴有瘙痒的皮肤病(湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常银屑病、多形渗出性红斑)的治疗。对于常年性过敏性鼻炎的治疗效果尤为显著。奥洛他定分别于1996年在美国、1997年在加拿大曾做为过敏性结膜炎用药上市,商品名为Patanol滴眼液,2000年12月又做为抗过敏药在日本上市,国内正在研制开发阶段。^[1]

变应性鼻炎是全球性的鼻部变态反应性疾病，人群患病率为10%～20%。^[2]变应性鼻炎是IgE介导的I型变态反应，组胺作为其中最重要的炎性介质，在诱发打喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞等鼻部症状时起关键作用。因此，抗组胺药被推荐为轻度变应性鼻炎的首选治疗药物。基础研究显示，盐酸奥洛他定做为一种新型第二代H1受体拮抗剂不仅具有抗组胺作用，还能抑制调节激活正常T-细胞表达分泌因子(regulateduponactivationnormalT-expressedandsecreted，ＲANTES)、单核细胞趋化蛋白-1(monocytechemoattractantprotein-1，MCP-1)等炎性介质的产生与释放，抑制嗜酸粒细胞和嗜碱粒细胞浸润^。[3~4]

1.药物的性质与用途

奥洛他定：

分子式为：C21H24ClNO3

奥洛他定的化学结构式

药代动力学：主要经肾脏排泄,尿中奥洛他定原型的排泄率高达53%～73%,还有少量N-氧化物和N-单脱甲基物代谢物,约占1%～7%。因本品主要通过消化道吸收,多以原型经肾脏排出体外,所以不易与其它有代谢的药物发生相互作用。