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蓝萼甲素胶束的制备与表征

蓝萼甲素(GLA)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosia japonica(Burm.f)Haravar glaucocalyx(Maxim.)Hara中分离提取出的二萜化合物,是香茶菜中的主要活性成分。近年来,对此种二萜类化合物抑制肿瘤、抗病毒抑菌,对心血管系统保护及抗癌活性的研究,已经成为当代天然药物化学的研究热点之一^[1]。本文就其理化性质、药理作用、蓝萼甲素胶束的制备工艺等基本内容做一综述。

1.蓝萼甲素的理化性质

蓝萼甲素，名为Glaucocalyxin A，产于我国东北蓝萼香茶菜叶中提得^[2]，为白色结晶，易溶于甲醇，乙醇。其密度为1.22g/cm3熔点为513.4C沸点为513.4C at 760 mmHg，闪点是278.4C。高效液相色谱法HPLC≥98%是其检测方式。

蓝萼甲素具有抗血小板聚集，心肌保护作用^[3]。具有较强的抗癌活性，其衍生物对于肺癌，肝癌，鼻咽癌，淋巴癌等多种肿瘤细胞均有显著抑制作用，尤其对肺癌有靶向作用，可以针对性的治疗肺癌^[4]。

2.药理作用

2.1体外对小鼠艾氏腹水癌EAC细胞有很强的细胞毒活性。蓝萼甲素对DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用,抑制程度呈剂量相关性，对DNA、RNA的抑制发生较早,恢复较快,对蛋白质作用持久、且均为可逆性抑制^[5]，给药浓度仅为1ng时,其蓝染率为80%。

2.2抗血小板聚集。抑制由ADP、花生四烯酸和PAF诱导的兔血小板聚集,其IC50(μM)分别为4.4、14.1和13.7。^[2] 蓝萼甲素具有抗血小板、改善微循环作用，蓝萼甲素在0.001~1μmol/L浓度范围内对内皮完整的离体大鼠胸主动脉环均具有浓度依赖性舒张作用。血管内皮细胞在调解血管张力方面起着非常重要的作用，因此实验中考察了内皮细胞对蓝萼甲素舒张血管作用的影响^[6]。

2.3 蓝萼甲素有抗肿瘤作用,能够诱导肿瘤细胞凋亡，蓝萼甲素对人肝癌细胞株HepG2有明显的生长抑制作用和人肺癌 A549细胞凋亡^[7],且呈浓度时间依赖性,蓝萼甲素的抗肝癌作用与其能诱导细胞发生凋亡和抑制细胞增殖有关;蓝萼甲素增加Bax的mRNA的表达^[8],减少Bcl-2,c-myc的mRNA的表达可能是其促进肝癌细胞凋亡,抑制癌细胞增殖途径之一^[9]。

2.4蓝萼香茶菜的乙醇提取液能减轻心肌缺血-再灌注损伤，保护心肌；GLA可以通过抗血小板作用起到活血、心肌保护作用，如可抑制卡西霉素刺激的兔血小板生成血小板活化因子，能抑制花生四烯酸诱导的兔血小板血栓素A2生成，并同时升高前列腺素E2，能显著抑制ADP、AA和PAF等诱导的兔血小板聚集，显著升高血小板内cAMP水平，能增加机体对⁸⁶Rb的吸收，改善微循环作用。最新研究发现GLA还能通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡，并阐明了GLA抑制血小板活化的分子机制^[10]。