毕业论文课题相关文献综述

文献综述

法莫替丁口腔崩解片的制备

1.前言

法莫替丁(famotidine)是山之内制药株式会社(现名为安斯泰来制药株式会社)研制开发的第三代H2受体拮抗剂[1]，对胃酸和胃蛋白酶的分泌有明显的抑制作用，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁和雷尼替丁强20倍和7.5倍，临床上主要用于治疗消化性溃疡和Zollinger-Ellison综合症[2]，是较理想的治疗胃及十二指肠溃疡的药物，其不良反应少，生物利用度低。

随着社会的老龄化，如何让老年患者更乐意地服用口服制剂，已是当今药剂工作者关注的研究热点之一。老年人的吞咽功能逐渐低下，常规的片剂、胶囊剂、散剂等往往在不同程度上造成老年人服用困难。但因片剂具有剂量准确、便于携带等优点，仍是广大患者乐于接受的一种剂型。因此，研制口腔崩解片，以解决老年患者及其他吞咽不利患者的服药困难问题是很有必要的。据文献报道[3]，国外虽有口腔崩解片的制备报道，但都因其生产工艺复杂，不利于国内开发。

本课题旨在选用简单的生产工艺，适宜的辅料作为崩解剂制备法莫替丁口腔崩解片，并对其体外溶出度等进行测定评价。

2.法莫替丁的理化性质

法莫替丁化学名称为：3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰丙脒。

本品为白色或略呈黄白色结晶，无臭、味略苦。易溶于二甲基甲酰胺或冰醋酸，难溶于甲醇，极难溶于水、乙腈、无水乙醇或丙酮，在氯仿或乙醚中几乎不溶。熔点163~164℃。结构式如下：