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用加校正因子的主成分自身对照法测定右美沙芬杂质C的含量文献综述

 2021-09-27 00:16:44  

毕业论文课题相关文献综述

1.右美沙芬

1.1前言

右美沙芬(dextmmethorphan)又名右甲吗喃、美沙芬、普西兰,右美沙芬最早由瑞士罗氏(Roche)公司开发,1956年被美国食品药品管理局(FDA)列为非处方药,通常被认为是一种无麻醉性、无耐药性、高效、安全的中枢性镇咳药。右美沙芬1988年在我国注册,1990年由上海黄河制药厂及中美史克制药有限公司生产片剂并投放市场。

自1992到现在,几乎每年都有关于右美沙芬滥用的文献报道。由于控制滥用右美沙芬中毒的呼吁不断增加,美国的一些州和大城市开始关注滥用右美沙芬问题。应看到,任何药物长期、大剂量或不合理使用都会带来安全隐患。因此,公众在使用任何非处方药时都应仔细阅读药品说明书,严格按照说明书规定的剂量和疗程用药[1]。

1.2右美沙芬的结构和理化性质

右美沙芬(dextromethorphan,DM)为左吗啡喃的右旋异构体,分子式为C18H25NO;分子量为271.40;CAS号为125-71-3;EINECS号为204-752-2;密度为1.11g/cm3;pKa为9.12;沸点为394.9℃at760mmHg;闪点为116.2℃;熔点125℃左右。氢溴酸盐为白色或类白色结晶性粉末无味或微苦溶于水、乙醇,不溶于乙醚。右美沙芬经强光照射,高温试验,加速试验,长期试验,效价变化均在合格范围之内,结果表明本品在各放置条件下稳定性良好[2]。

1.3右美沙芬的药理作用

右美沙芬具有非麻醉性中枢性镇咳作用而广泛用于临床镇咳治疗,又是低亲和力性,非竞争性的N-甲基-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗药[3]。

DM通过非竞争性抑制兴奋性氨基酸受体(excitatoryaminoacids,EAAs),发挥调节多种急、慢性疼痛和抑制癌性疼痛的作用。

镇咳作用:DM通过作用于延髓咳嗽中枢、增高咳嗽阂值来发挥强效的镇咳作用,己通过临床应用证明是安全、有效的镇咳药物。

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