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L-邻氯苯甘氨酸的制备文献综述

 2021-09-27 00:15:40  

毕业论文课题相关文献综述

文 献 综 述

1. L-邻氯苯甘氨酸的概况

1.1 L-邻氯苯甘氨酸的简介

L-邻氯苯甘氨酸,英文名:L-2-Chlorophenylglycine,又名2-氨基-(2-氯苯基)乙酸,分子式C8H8NO2Cl,相对分子质量为185.62。它是邻氯苯甘氨酸的S型对映体构型。外观为白色结晶粉末,熔点为197一203℃。

L-邻氯苯甘氨酸的化学结构式

1.2 L-邻氯苯甘氨酸的应用

L-邻氯苯甘氨酸是一种具有生物活性的非天然氨基酸,在医药中间体合成中有着广泛的用途,主要应用于抗血栓类药物、抗菌类药物和抗肿瘤药物的制备,如合成新型安全高效的抗血小板聚集药物氯吡格雷(Clopidogrel);合成青霉素类衍生物、头孢菌素类衍生物的中间体〕;合成抗肿瘤药物紫杉醇(Taxol)、多西他赛(Taxotere)等。

氯吡格雷(Clopidogrel)是L-邻氯苯甘氨酸的最主要应用,最早是由法国Sanofi公司于1986年研制开发的抗血小板凝聚药物,临床用其硫酸盐,商品名波立维( Plvaix),在我国临床上广泛应用,疗效确切,安全性好,在动脉血栓相关疾病防治中显现出良好的应用前景。[1] 与传统的抗血小板药物阿司匹林、噻氯吡啶相比,氯吡格雷作用强度和耐受性大大增强,而副作用并没有增高。目前,在抗血栓药物中,氯吡格雷在抗血栓的药物中市场占有率遥遥领先,是目前最畅销的药物之一。[2]

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