毕业论文课题相关文献综述

一、新利司他药品的概述1、介绍新利司他(Cetilistat , ATL -962 , 西替利司他 , 赛利司他)是英国Alizyme 公司研发的一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂, 用于治疗肥胖和Ⅱ型糖尿病的特效药物。

现正处于Ⅱ期临床试验。

赛利司他的化学名称为:2-十六烷基氧-6-甲基-4氢-3,1-苯并噁嗪-4-酮 ,结构式如下: 2、作用机制新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用 ,失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。

未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入，控制体重。

该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性, 不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食[1]。

3、代谢新利司他片在动物口服后，新利司他在消化道腔内胆汁的作用下迅速水解为2-{[(十六烷氧基)羰基]氨基}-5-甲基苯甲酸（代号为ATL-1143），并进一步代谢为2-{[(3-羧基丙氧酚)羰基]氨基}-5-甲基苯甲酸（代号为ATL-1277）之后，循环至全身。

本试验选择ATL-1143作为检测指标，文中以新利司他代谢物代指，以新利司他十二同系物作为内标。

结构如下： 新利司他代谢物（ATL-1143）新利司他十二同系物 二、药代动力学的概述药代动力学(pharmacokinetics) 是动力学原理用于药物的一门边缘学科和交叉学科 , 它致力于研究药物及其他外源性物质 (xenobiotics) 在体内动态行为的量变规律 ,即药物的吸收、分布、代谢、消除和排泄( ADME)等的处置(disposition) ,数量 ( 浓度) 与时间的关系。

它对药物研究开发、临床合理用药和药品质量控制具有重大的理论和实用价值。

药物代谢基因组学是利用基因组学的理论和方法进行药物代谢研究,从药物代谢酶类的遗传多态性,认识代谢酶的基因分布和分型、基因表达以及基因多态性。