对氯苯丙氨酸的制备文献综述
2021-09-27 00:14:42
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文 献 综 述 1.对氯苯丙氨酸的概况1.1 对氯苯丙氨酸的简介对氯苯丙氨酸(英文名:4-Chloro-phenylalanine )即4-氯苯丙氨酸,分子式C9H10ClO4 ,英文缩写是PCPA,具有L-苯丙氨酸和D-苯丙氨酸两种对映体。
是一种取代基的苯丙氨酸衍生物,外观为白色结晶粉末,熔点240C ,易溶于水、醇、极难溶于醚,久贮变淡灰黄色,易潮解。
对氯苯丙氨酸是是重要的精细医药化工中间体,在医药生产、光学拆分等多个领域都有广泛的应用,新的用途正在不断被开发,市场需求日益扩大。
改进合成工艺以降低成本,提高产品质量显得越来越紧迫。
对氯苯丙氨酸是一种非常重要的手性中间体,被广泛应用于光学纯的氨基酸,多肽的修饰,也应用于失眠和神经疾病的治疗。
开发对氯苯丙氨酸的制备方法,选择较好的新工艺路线,有着重要意义。
1.2 对氯苯丙氨酸的应用L和D型对氯苯丙氨酸在生理学及多肽药物合成中有重要作用,L型光学异构体(1)可抑制5羟色胺的形成,将D型对氯苯丙氨酸用于LHRH拮抗类似物的合成中可延长多肽药物的降解时间从而提高药效。
L型对氯苯丙氨酸是一种选择性很高(2)的脑内色氨酸羟化酶的抑制剂,能阻滞脑内5羟色胺(5-HT)的生物合成。
使脑内的5-HT的含量显著下降,达到排空5-HT作用的目的。
对研究电针镇痛作用和失眠很有用。
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