毕业论文课题相关文献综述

文 献 综 述

新型质子泵抑制剂埃索美拉唑镁的合成研究

一 研究背景

随着现代生活节奏的逐渐加快，人们的饮食规律越来越不能保证，胃病发生率逐年增高，人的一生中几乎都会不同程度地发生急性或慢性胃病。在治疗胃酸相关性疾病时质子泵抑制剂已成为人们的首选药物，而埃索美拉唑不仅为奥美拉唑的S型异构体，也是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体，其通过对质子泵的特异性的靶向作用，为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。

所有的质子泵抑制剂都是两种异构体的外消旋混合物。研发单一的质子泵抑制剂异构体源于手性药物具有重大的临床意义，因为酶和受体一般对特定的光学异构体有立体偏爱性。这就可能在药效学和药代动力学上导致重要的差异，从而表现在临床的疗效上。

埃索美拉唑镁（esomeprazole magnesium ），化学名(S)-(-)-5- 甲氧基-2-{[(4- 甲氧基-3,5二甲基-2-吡啶基) 甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁盐，是已上市药品 奥美拉唑的(S)-(-)-型单一对映体的镁盐制剂，由瑞典AstraZeneca 公司研发，2004年在我国上市。临床主要用于治疗胃酸分泌过多引起的胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎等消化系统疾病。

综合文献报道，埃索美拉唑镁的合成方法可分为三步，先是埃索美拉唑的制备，通过巯基取代苯并咪唑与甲氧基吡啶缩合制备奥美硫醚，在选择性氧化或手性拆分下制备埃索美拉唑。第二步是埃索美拉唑在碱性的条件下与钠盐生成埃索美拉唑钠。第三步埃索美拉唑钠在有机溶剂或水的条件下与无机镁盐生成埃索美拉唑镁。

二 基本信息

1，埃索美拉唑镁

英文名称：Esomeprazole magnesium