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埃索美拉唑钠的合成研究

一、埃索美拉唑概述

埃索美拉唑(Eso，商品名:耐信,Nexium,阿斯利康制药有限公司),为奥美拉唑(Ome)的左旋异构体,其作用机制类似Ome，能有效抑制胃酸分泌。由于Eso的肝脏首过代谢更低,故其全身生物利用度较Ome高本品在24h内对胃酸的抑制作用更持久、有效。此外,不同患者应用Eso后,胃内pH变异值小,临床上持续反应性好[1]。近年来，随着对Eso认识的深入其临床应用范围扩大。

埃索美拉唑(Eso)是一种新型质子泵抑制剂,由于Eso的肝脏首过代谢较奥美拉唑(Ome)低,故比Ome全身生物利用度高。近年来,随着Eso的临床应用,其在胃食管反流性疾病、消化性溃疡、根除幽门螺杆菌、预防应急性溃疡出血、卓-艾氏综合征以及上消化道出血等方面的治疗中,表现出比Ome更满意的效果,且不良反应发生率低,拓宽了其临床应用围[2]由于奥美拉唑质子泵抑制剂在抑制胃酸分泌上的作用有限，并且用药后复发率和不良反应率较高，因而难以满足临床治疗的需要。近年来，随着药物结构研究的逐步深入，埃索美拉唑作为一种新型的质子泵抑制剂而被投入使用，该

药是奥美拉唑的左旋异构体，其与克拉霉素、阿莫西林等药物联合应用更能有限解除溃疡的慢性炎性，抑制幽门螺旋杆菌对溃疡的影响，相比于奥美拉唑更能有效抑制胃酸分泌，治愈胃溃疡，并且复发率以及不良反应率较低[3]。

二、临床应用

2.1胃食管反流性疾病(GERD)GERD在任何时间都可能发生酸性胃内容物反流入食管,有必要对24h胃内酸度进行持续控制以缓解相应症状。以胃内pH4为标准阈值水平,Eso40mg/d能对24h中70%时间段进行有效控制,与Ome(20mg/d为44%)相比,Eso使胃内pH4的时间更长,可有效控制GERD症状[4]。