双氯芬酸钠凝胶杂质A、B、C、D线性与范围及其校正因子的测定文献综述
2021-09-27 00:10:11
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1.1、双氯芬酸钠简单介绍双氯芬酸钠为邻羟基苯乙酸类非甾体抗炎药,具有较强的抗风湿、抗炎、镇痛和退热作用,常用作治疗急性或慢性类风湿关节炎、骨关节炎及创伤和术后炎性疼痛等,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。
同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。
双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。
双氯芬酸钠由国外Ciba-Geigy药厂首先研制成功并应用于临床,并于1974年上市。
国内于1985年合成,并相继在国内许多药厂生产,临床用于消炎、镇痛、解热和抗风湿等,因其在同类药物中具有疗效较好、副作用小、长期应用无积蓄性等优点,1995年已经在120多个国家和地区应用,是世界畅销药物之一。
1.2、双氯芬酸钠性质及特征双氯芬酸钠,名双氯灭痛,白色或类白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末。
在水中微溶解,在甲醇、乙醇中溶解,微溶丙酮,不溶于氯仿,乙醚。
熔点约为280℃;为甾体类解热抗炎镇痛药。
该药作用机体后起效时间较快,适用于多种原因引起的发热和疼痛等,抗炎的机制是抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。
1.3、双氯芬酸钠的合成工艺双氯芬酸钠是以2,6-二氯二苯胺(Ⅳ)和氯乙酰氯为主要原料,经过酰化、分子内附克烷基化和水解反应,合成了甾体消炎镇痛药双氯芬酸钠。
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