毕业论文课题相关文献综述

文献综述

1、溴芬酸钠的简介

中文名称：溴芬酸钠，化学名：(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰)苯基)乙酸钠，英文名称：Bromfenacsodium，CAS号：91714-93-1，分子式：C15H11BrNNaO3，分子量：356.15，熔点：285C。

Bromfenacsodium

溴芬酸钠(bromfenacsodium，BF)是一种非甾体类抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDS)，结构与酮洛芬和双氯芬酸类似，能抑制环氧合酶介导的前列腺素类炎症介质的合成,是最有效的环氧合(cyclooxy-genase，COX)抑制剂，有很强的消炎、镇痛作用，作用强度是其他非甾体抗炎药(NSAIDS)的10倍［1－2］，现已广泛用于眼部炎症性疾病的治疗。研究发现，COX2的高表达与眼部新生血管形成密切相关［3］，作为COX2的选择性抑制剂，溴芬酸钠可以通过抑制COX2来抑制角膜新生血管的产生。目前，溴芬酸钠用于眼部疾病治疗的主要问题是药物的作用时间短、需要频繁给药、患者的依从性差，且在眼深部组织难以获得有效的药物浓度。溴芬酸钠最早由日本Senju公司开发,于2000年在日本上市,用于治疗外眼部及前眼部的炎症性疾病,如眼睑炎、结膜炎、巩膜炎(包括表层巩膜炎)、术后炎症等。2005年3月在美国以商品名XibromTM(含溴芬酸0.09%)上市,用于治疗白内障术后眼部发炎、疼痛及畏光症状[4]。

2、NSAIDs的作用机制

NSAIDs具有良好的抗炎和麻醉效果，应用极为广泛，主要有水杨酸类、吲哚乙酸类衍生物、芳基乙酸衍生物、芳基丙酸衍生物、烯醇酸衍生物和芬那酯类。用于眼科的NSAIDs要求既要有良好的脂溶性，又要有一定的水溶性，能满足这些要求的有吲哚乙酸衍生物、芳基乙酸衍生物、芳基丙酸衍生物这三类。

NSAIDs的抗炎和麻醉作用都是通过抑制环氧化酶活性产生的［5］。环氧化酶是炎症反应中重要的一组酶类，其作用机制是催化花生四烯酸生物合成花生酸的过程以及前列腺素和血栓素的生成［6］。前列腺素参与多种全身和局部炎症反应，在眼内能破坏血一房水屏障、扩张血管、增加血管的通透性以及白细胞趋化等［7］。环氧化酶有2种主要亚型，其中环氧化酶一2是眼部炎症反应的主要调节因子，溴芬酸钠是一种环氧化酶一2抑制剂，对缓解眼部炎症反应有重要作用。

3、溴芬酸钠眼局部应用的抗炎作用