文 献 综 述

石墨烯是最近发现的一种具有二维平面结构的碳纳米材料,它的特殊单原子层结构使其具有许多独特的物理化学性质。石墨烯及其衍生物的研究，主要集中在其物理学、化学、纳米材料等研究领域，而石墨烯在生物医学领域的研究工作才刚刚开始。论文简述了氧化石墨烯/二氧化硅复合微球的载药率、靶向作用、缓释作用、在体内的分布和代谢规律及其在体外和体内的安全性的研究进展。以氧化石墨烯/二氧化硅复合微球为载体，布洛芬(IBU)为模型药物，采用紫外分光光度法考察氧化石墨烯包裹二氧化硅的包裹率，载药试验表明氧化石墨烯包裹二氧化硅有一定的载药性能，较通常的药物载体表现出了一定的载药优势。

1.课题背景

1.1应用背景

石墨烯(Graphene)是碳原子紧密堆积成单层二维蜂窝状（honeycomb）晶格结构的一种炭质新材料，碳原子排列与石墨的单原子层一样。氧化石墨烯（Graphene oxide，GO）是石墨烯的氧化物，因表面具有羟基、羧基等亲水性基团而具有良好的水溶性，同时也便于功能化和应用。已有报道，GO 作为抗癌药物喜树碱的类似物SN38 的载体以及GO 结合功能分子卟啉用于Ca2 的快速分析等应用。然而，GO 定量结合药物或各种功能分子的报道还很少。GO 的生物相容性、特殊的共轭结构、巨大的比表面积和相对低廉的成本，使其引起了广泛的关注和研究[7]。GO 主要装载难溶性抗癌药物，且其装载率远超其他纳米材料，可应用于对癌症的靶向治疗和生物治疗。

另外为提高水难溶性药物的分散性及溶出度，为制备介孔二氧化硅纳米粒作为水难溶性药物的载体，探索得到简单有效地制备球状介孔二氧化硅纳米粒的工艺条件，采用扫描电镜及氮气吸附-脱附等手段分析表征载体的外观形貌，比表面积及孔径分布，并选取水难溶性药物西洛他唑作为模型药物，以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体，采用热分析、氮气吸附-脱附曲线以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。本文采用改进的Hummer法制取氧化石墨烯。再对二氧化硅微球进行包裹得到SiO2/GO复合微球，以IBU为模型药物，采用紫外分光光度法考察SiO2/GO对IBU的载药率，为GO结合药物分子或各种功能分子提供借鉴意义。

1.2采用二氧化硅载药性能优点

固体分散体( solid dispersion，SD) 是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。无机纳米多孔吸附材料不仅具备传统固体分散体的诸多优点，更主要的是其纳米级的多种形态的孔道和巨大的吸附表面积给装载各类药物分子提供了有利条件。许多疗效可观的药物由于不良的溶解性而使应用受到限制，将这类药

物负载在合适的载体上制成固体分散体，减小药物粒子的粒径可用于加速和增加水难溶性药物的溶出[1-3]，从而有望提高该药物的生物利用度[4]。介孔( 2~50 nm) 二氧化硅材料由于其良好的生物相容性、较高的孔隙率、较大的比表面积及较好的稳定性，作为药物载体的研究成为近几年研究的热点。人们可以通过各种载药方法将难溶性药物吸附在材料的表面及内部孔道中使药物分子以纳米级小粒子或非晶态存在，从而可提高药物的溶解度或溶出度。

1.3氧化石墨烯的载药性能的研究