开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
一、课题背景
- 阿司匹林简介
阿司匹林化学名为:2-乙酰氧基苯甲酸(2-ethanoylhydroxybenzoic acid),又名醋柳酸,或乙酰水杨酸。本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸味,味微酸,遇湿气即缓缓水解。阿司匹林结构式如下:
阿司匹林(Aspirin)
诞生于1899年的阿司匹林发展历史悠久,现已成为医药史上三大经典药物之一。早在1853年夏天,弗雷德克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与酸酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为其父治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
阿司匹林是水杨酸类解热镇痛药的代表,用于临床已有近百年的历史,具有良好的解热镇痛作用,现仍广泛应用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等疾病。
近年来科学研究发现阿司匹林为不可逆的花生四烯酸环氧醚抑制剂,还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成,具有强效的抗血小板凝聚作用,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓等疾病,此外对于血管形成术及旁路移植术也有良好效果。
最新研究还表明阿司匹林和其它非甾体抗炎药对结肠癌也有预防作用。更重要的是其应用范围还在不断被拓展。作为一种药效良好、毒性较小、价格低廉的药品,在我国国情和现状下,今后阿司匹林市场将有较大的发展和广阔的前景。
- 阿司匹林的合成方法
在工业生产中,阿司匹林的合成是在催化剂作用下,以醋酐为酰化剂,与水杨酸酰化成酯。
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