克唑替尼作为一种高效、低毒的ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌方面展现出显著疗效，已成为癌症靶向治疗领域的重要药物。
克唑替尼的合成路线较多，其中以其关键中间体硼酸酯为起始原料的路线具有反应条件温和、收率高、选择性好等优点，因此备受关注。
本文综述了克唑替尼中间体硼酸酯的制备工艺研究进展，包括Suzuki偶联反应机理、不同合成路线比较以及反应条件优化等方面，并对该领域未来的发展方向进行了展望。
关键词：克唑替尼；硼酸酯；Suzuki偶联反应；合成工艺；非小细胞肺癌
克唑替尼(Crizotinib)是一种由辉瑞公司研发的口服、高效、低毒的ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，其化学名为(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)-7-甲氧基-6-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]-2,4,5-三氮杂萘-3(2H)-酮，2011年8月经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Xalkori，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
克唑替尼的化学结构中包含多个药效团，其中2,6-二氯-3-氟苯基可以与ALK激酶的活性位点结合，7-甲氧基-6-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]-2,4,5-三氮杂萘-3(2H)-酮部分则可以与ATP竞争性结合，从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
目前，克唑替尼的合成路线主要有两种：一种是以2,6-二氯-3-氟苯甲醛为起始原料，经过多步反应制备克唑替尼；另一种是以克唑替尼中间体硼酸酯为起始原料，与2,6-二氯-3-氟苯胺衍生物进行Suzuki偶联反应构建关键联苯结构，最终得到克唑替尼。
相较而言，后者具有反应条件温和、收率高、选择性好等优点，因此近年来备受关注。
Suzuki偶联反应，也称Suzuki-Miyaura反应，是由铃木章在1979年首先报道的一种有机偶联反应，是指芳基或烯基硼酸或硼酸酯与卤代烃或卤代芳烃在钯催化和碱的作用下发生的交叉偶联反应，该反应被广泛应用于药物、天然产物以及功能材料等的合成中。
克唑替尼中间体硼酸酯的制备工艺研究主要集中在Suzuki偶联反应的条件优化、催化剂的选择以及绿色合成等方面，旨在提高反应效率、降低成本、减少环境污染。
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