黄芩中潜在芳香烃受体的激动剂的筛选研究文献综述

 2023-03-03 22:06:37

黄芩中潜在芳香烃受体的激动剂的筛选研究摘 要:芳香烃受体(Aryl hydrocarbon receptor,AHR)是芳香烃受体(Aryl hydrocarbon receptor,AHR)是一种配体激活性的转录因子。

没有与配体结合的芳香烃受体AHR在细胞质中以多聚体的形式存在,与配体结合以后,AHR会转移到细胞核内,随即与芳香烃受体的核转运蛋白(Aryl hydrocarbon receptor nuclear translocator,ARNT)结合,形成具有功能活性的转录因子复合物并参与多种疾病的发生。

近年来,研究发现黄酮类化合物是AHR的重要食源性配体,具有较高的活性,而黄芩中的主要成分黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷对AHR的激活作用的研究却很少。

本文通过介绍两者最近的研究成果,从而希望找到研究的新起点。

关键词:AHR;黄芩;黄芩素;汉黄芩素;Wnt通路1.芳香烃受体芳香烃受体(Aryl hydrocarbon receptor, AHR)是一个碱性螺旋-环-螺旋(basic helix-loop-helix,bHLH)Per-Arnt-Sim同源域(Per-Arnt-Sim homology domain,PAS)蛋白,是超家族的亚家族bHLH-PA( bHLH-PER-ARNT-SIM) 的转录因子,也是bHLH-PAS家族中唯一可以被配体激活的受体。

AHR发挥作用时,需要与另一个bHLH家族成员ARNT形成二聚体,才能实现激活作用[1]。

ARNT在细胞核内而AHR一般处在细胞质内,因此AHR必须先与配体结合后转运入细胞核内才能发挥作用。

AHR配体 AHR配体众多,其中外界环境激素 2, 3, 7, 8-四氯-二苯并-对-二恶英(2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin,2, 3, 7, 8-TCDD)是目前已知的AHR结合力最强且毒性最大的配体[2]。

以下TCDD为例,AHR与配体TCDD结合后,与 HSP90 解离,转运入细胞核中。

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