泊沙康唑原料药含量测定方法学验证文献综述

 2023-02-25 20:19:23

摘要:近年来,深部真菌感染发病率逐渐上升,但现有的抗菌药存在着耐药性、抗菌谱窄,对真菌抗性不足,口服给药生物利用度不高等问题,不能满足治疗的需求。

新一代广谱三唑类抗真菌药物泊沙康唑治疗难治性或其他耐药性引起的真菌感染效果较好,有良好的应用前景。

为建立检测泊沙康唑原料药含量方法,我们利用高效液相色谱测定泊沙康唑中含量和主要成分。

本篇主要讲述泊沙康唑的治疗作用以及高效液相色谱法测定原料药含量的内容。

关键词:三唑类抗真菌药 泊沙康唑 含量测定 高效液相色谱法深部真菌感染[1]指表皮角质层以下的深层皮肤结构、黏膜、肌肉血液及内脏器官遭受真菌感染,其危害性大,病死率高,通常称为侵袭性真菌病,是危害人类健康的一种非常严重的疾病。

对于某些特殊疾病患者,特别是免疫功能低下者,如人免疫缺陷病毒(HIV)患者、接受细胞毒药物化疗的急性髓系白血病患者,深部真菌感染是主要的致病致死原因。

[2]泊沙康唑(posaconazole,POS,商品名:Noxafil)属于第二代三唑类抗真菌药,首先由Schering-Plough公司研制,于2005年12月在德国上市,次年9月被FDA批准上市,剂型为口服混悬液。

2013年CFDA批准泊沙康唑口服混悬液上市,2013年12月在中国正式上市[3]。

该药是广谱抗真菌新药,用于治疗难治性或其他耐药性引起的真菌感染,可口服,能透过血脑脊液屏障,在脑中有较高的生物利用度。

第二类广谱抗真菌药主要是抑制真菌甾醇的合成,具有广谱抗真菌作用,对念珠菌属 (包括氟康唑和伊曲康唑耐药株)、新型隐球菌、毛孢子菌、曲霉菌属 、皮炎芽生菌 、镰刀菌属 、申克孢子丝菌 、足放线菌属等均具有良好抗菌活性,对某些真菌具有杀菌作用其作用优于氟康唑,但较多烯类抗真菌药起效缓慢,且不同品种药物对酵母菌有交叉耐药性。

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