苯并硫代喹唑啉二酮PARP-1抑制剂的设计、合成研究文献综述

 2023-02-25 20:19:00

抗肿瘤药物PARP-1抑制剂的研究进展摘 要: 聚合酶1(PARP-1)酶是发现抗肿瘤药物的有希望的分子靶标之一。

PARP1是一种常见的核蛋白(每个细胞1-2百万个分子),可作为DNA链断裂的传感器。

有时在黑素瘤,乳腺癌,肺癌和其他肿瘤疾病中观察到PARP1表达增加。

PARP1表达水平是预后指标,并且与不良的存活预后相关。

有证据表明高PARP1表达和肿瘤的治疗抵抗是相关的。

PARP1抑制剂是有前途的抗肿瘤剂,因为它们在恶性肿瘤的常规治疗中充当化学和放射增敏剂。

此外,PARP1抑制剂可用作针对具有破坏的DNA修复机制的肿瘤的独立有效药物。

目前,正在开发第三代PARP1抑制剂,其中许多正在进行II期临床试验。

在这篇综述中,将描述在临床前和临床试验中发现的PARP1抑制剂的特性和特征以及研究发展。

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