PD-L1小分子抑制剂研究综述【摘要】阻碍程序性死亡受体（PD-1）与其配体PD-L1的相互作用可以抑制肿瘤细胞发生免疫逃逸并且有效地延长肿瘤患者的生存期。
目前已经上市的靶向PD-1/PD-L1通路的药物均为单克隆抗体（mAbs）并且在临床实验上取得了巨大的成功。
但随着抗体药物的问题不断暴露，小分子抑制剂由于其可控的药理和药代动力学特性，引起了科研工作者的注意，其成为单克隆抗体的替代或补充疗法已成为可能。
目前，国内外的制药企业正加速研发靶向PD-1/PD-L1的小分子抑制剂，部分小分子对靶点的抑制活性已经达到纳摩尔级并且已有小分子进入临床试验。
在这期间，也不断有小分子抑制剂的共晶结构被报道，这为药物的合理设计提供了宝贵的起点。
在这篇综述中，我们将汇总目前已有的小分子量拟肽类抑制剂和小分子抑制剂，并介绍它们的活性数据。
【关键词】小分子抑制剂，PD-1/PD-L1，免疫治疗1.介绍作为宿主防御系统，免疫系统保护身体免受癌症等各种疾病的侵袭。
然而，癌细胞可以从免疫系统中逃逸，并通过多种免疫逃逸途径继续生长，包括下调细胞表面MHCⅠ类分子，分泌免疫抑制因子，抑制T细胞共刺激[1]。
因此，激活免疫系统的抗癌效应是抗癌研究的一个重要方向。
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