开题报告内容：
拟研究解决的问题：
肺癌是当前世界上发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。据WHO统计，全世界每年新增恶性肿瘤患者约900万例，其中约104万是肺癌患者，占发病率的11.6%。随着中国城市工业化、人口老龄化、农村城市化的推进和人们不良生活方式的存在，肺癌的发病率也呈现逐年增长的趋势。肺癌已经成为严重威胁人类健康和生存的主要疾病。非小细胞肺癌(Non -small -cell lung cancer , NSCLC)是临床难治性疾病, 至今仍无有效手段降低其居高不下的致死率, 因此寻求有效治疗NSCLC 的药物, 已成为当今医药学的重点攻关课题。
厄洛替尼是罗氏(Roche)、奥西(OSI)生物制药公司及基因泰克(Genen tech)制药公司共同研发的治疗NSCLC的新药,厄洛替尼是表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的新型拮抗药,已在欧美完成I、Ⅱ、Ⅲ期临床试验,于2004年11月18日通过美国食品药品管理局(FDA)审批在美国上市, 2005 年9 月19 日获欧盟允许在欧盟国家上市，其作用机制与细胞内TK 结构域上三磷酸腺苷(ATP)位点竞争性结合,可逆性、选择性抑制EGFR相关的TK活性及细胞内磷酸化过程, 从而抑制下游信号转导通路, 拮抗血管生成、细胞扩散及增殖作用,阻断肿瘤组织生长。
Erlotinib 是目前唯一一种经过Ⅲ期临床研究证实、对二、三线方案治疗进展
期NSCLC具有生存期优势的药物。Erlotinib以其同其他化疗药物相似的疗效、良好的耐受性、有效避免化疗相关不良反应(恶心、呕吐、脱发、神经病变等)赢得了广大的市场需求。因此，本次展开这方面的工作具有了一定的实际意义和经济价值。
目前有关厄洛替尼合成技术文献中报道主要有以下几种：
1、以3，4 -二羟基苯甲酸乙醋为原料
路线以3, 4一二羟基苯甲酸乙醋为原料, 先和溴乙基甲醚反应, 然后在浓硫酸和硝酸钾的溶液中硝化, 进而在把碳催化氢气还原得到氨基中间体, 氨基中间体再与甲酞胺环合得到喹啉酮, 使用三氯氧磷氯化,最后与间氨基苯乙炔反应得到盐酸厄洛替尼。
2、以6,7 -二甲氧基-3, 4-二氢喹唑啉-4-酮为原料
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