一、课题背景本品为半合成的异噁唑类抗葡萄球菌青霉素,商品名称为CLOXAPEN,是由美国公司APOTHECON于1982年01月01日在美国首次批准上市,2002年02月05日正式在中国批准上市。
类似苯唑西林,对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌作用,适用于葡萄球菌感染,主要用于产酶金黄色葡萄球菌或不产酶葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。
肌内注射氯唑西林0.5g,血药峰浓度(Cmax)0.5小时达到,为15mg/L。
3小时静脉滴注氯唑西林0.75g,滴注结束即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。
本品血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。
亦能透过胎盘进入胎儿,但难以透过正常的血-脑脊液屏障。
氯唑西林血消除半衰期(t1/2b)为0.5~1.1小时,主要通过肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中排出,静脉滴注本品后,约62%自尿排出,约6%自胆汁排出,少量在肝脏代谢。
空腹口服本品500mg,于1小时达血药峰浓度(Cmax),为9.1mg/ml。
口服吸收约35%。
食物影响本品在胃肠道的吸收,进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。
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