一、课题背景1.格列美脲简介[1][2]中文名称:格列美脲中文别名:贺普丁;格列吡咯英文名称:glimepiride英文别名:amary;glimepirid;hoe490;Glimpiride;CLIMEPIRIDECAS号:93479-97-1分子式:C24H34N4O5S化学结构式: 分子量:490.61600外观与性状:白色水晶般的固体密度:1.29g/cm3熔点:212.2-214.5℃折射率1.599储存条件:室温溶解度:DMSO中gt;10mg/mL2.格列美脲的应用格列美脲(glimepiride),化学名为1-p-2-3乙基-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-羧胺基-乙基-苯磺酰基-3-(反式-4-甲基环己基)脲。
属于磺酰脲类降糖药,最早由德国Hochst Mariom Roussel(HMR)公司首先开发研究,1995年9月首先在瑞典以商品名称Amaryl上市,1996年经过FDA的批准以后进入美国市场。
格列美脲的临床应用是用于治疗进行运动和节制饮食而未能控制的Ⅱ型糖尿病[3]。
Ⅱ型糖尿病原名叫做成人发病型糖尿病,占糖尿病患者90%以上,而我国现有糖尿病人数约为1.144亿占全球第一[4]。
Ⅱ型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果较差,因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏的状态,可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。
这个磺酰脲类降糖药是由FDA批准的第一个可与胰岛素同时使用的,而且由于格列本脲的受体与格列本脲的作用时间较短,使胰岛素分泌时间大大缩短,因此具有较强的节省胰岛素的作用。
针对Ⅱ型糖尿病,格列美脲在临床上主有两种用药方式[5]:(1)单药治疗。
作为单药治疗格列美脲每日1-8mg,控制血糖安全有效,每日仅仅需要服药依次,方便简单,是患者的治疗依从性更好。
(2)联合治疗。
理论上临床应用中各种黄脲类药物均可以与胰岛素联合应用,但是格列美脲是美国FDA唯一认可的能够与胰岛素联合应用的磺脲类药物。
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