一、课题背景 恶性肿瘤已经逐渐成为我国许多地区严重威胁人类健康的各种常见疾病和主 要多发症之一，肿瘤的形成与发生和其进程中所涉及的诸多因素，导致其患者的发 病率和癌症患者死亡率居高不下，因而目前亟待科学家研发出新一代的抗肿瘤药 物，提升该疾病治疗的效果、保证人们的生命健康。
化疗与放疗虽然是肿瘤治疗的 重要选择和手段，但由于化疗与放疗的选择性非常差，毒副作用大，临床急需通过 开发新型抗肿瘤治疗技术和手段，以取得理想的肿瘤治疗效果。
蛋白质降解靶向嵌 合体（Proteolysis targeting chimera，PROTAC）是目前应用于当前肿瘤药物科学技 术领域的一种新型技术，它以特有优势在国际上成为了当前肿瘤科学技术领域的热 点。
蛋白降解靶向嵌合体是一类能够通过诱导靶蛋白的多聚泛素化而导致靶蛋白 降解的化合物。
PROTAC 作为一种双功能分子，具有十分广泛的实际临床应用和 不断发展的应用空间。
PROTAC 已经被广泛认为为它是目前国内临床肿瘤药物管 理科学靶标技术研发中最重要的一个领域之一，它以降解靶蛋白的一种形式被用来 帮助实现对体内蛋白含量的有效调节，该策略很好地有效扩大了潜在的临床药物科 学靶标。
PROTAC 与传统小分子药物的区别及优势： 传统小分子药物的作用是阻断蛋白的功能，而该项技术的核心是力图将小分子 化合物设计成为一种新型药物，通过将蛋白送入蛋白酶体并使其降解。
PROTAC 只是为了提供结合活性，不仅仅是为了需要直接抑制目标蛋白的功 能活性，而且药物不仅仅是为了需要长一段时间的与目标蛋白进行高强度的结合， 因此它们就可以被作为靶向那些很难实现成药的靶点。
PROTAC 的其他相关技术 都是可以被选择性地降解为目标蛋白，所以许多无法通过小分子调控或者是抗体不 能到达的靶点都可以使用这种技术对其进行调控。
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