一、论文选题的意义随着医药业的发展,人们对药物的要求越来越高。
具有副作用小,耐受性好,生物利用度高等优势的新型药物逐渐取代传统药物。
而相应药物技术的发展则为新型药物的产生提供了有力条件。
本实验采用超临界流体制粒技术,具有溶剂残留低、产品粒径小、溶剂可回收、反应条件温和等优点。
实验所选的药物阿西美辛是一种非选择性的非甾体抗炎药,具有抗炎、解热、镇痛的作用,并被广泛地用于治疗如类风湿性关节炎、骨性关节炎、纤维肌痛、强直性脊柱炎等风湿性疾病,以及如术后和外伤疼痛等非风湿性疾病。
而且许多临床和非临床的研究表明相较于其他非甾体抗炎药,阿西美辛具有较小的胃刺激性。
之前,阿西美辛被认为是吲哚美辛的前药,然而许多实验表明阿西美辛除了转化为吲哚美辛,也直接作用于靶点。
[1]阿西美辛口服后大部分经小肠吸收, 再经肝脏转化为吲哚美辛才显示疗效, 通过许多环节干扰炎症过程, 抑制炎症组织蛋白变性, 抑制前列腺素合成, 抑制透明质酸酶和炎症介质释放等发挥抗炎镇痛作用。
[2]阿西美辛难溶于水,口服生物利用度较低,口服吸收时消除半衰期为2.6小时。
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