1.课题研究的现状及发展趋势
吡唑类化合物是含氮杂环化合物的重要组成部分。吡唑环上取代位点多，分子因异位取代与异取代基的组合而显示出不同的生物活性，如杀虫、除草、杀菌、杀螨等[1-5]。因而农药创制者对吡唑环结构深入研究，设计合成了许多吡唑衍生物。自从1883年Knott发现含吡唑环的安替比林具有镇痛消炎及退热作用后，1950年美国Rubbe公司开发出具有杀菌活性的吡唑类化合物。此后相继有专利和文献报道吡唑类化合物具有良好的农药活性。由于吡唑类化合物表现出高效、低毒和结构多样性，因此它的研究与发展为农药及医药增加了一条新的途径。吡草醚、异丙吡草酯、双唑草腈、氟虫腈、吡螨胺、唑虫酰胺等已上市的杀虫、除草剂均含吡唑结构 [6-9] 。
酰胺衍生物具有抗菌、杀虫、除草、抗病毒等广泛的生物活性，其合成和生物活性研究一直是农药化学研究的热点。吡唑酰胺类化合物对于各种植物有着良好的杀菌活性。自第一个酰胺类杀菌剂萎锈灵于1966年由有利来路公司成功开发以来，不断有结构新颖的杀菌剂品种报道。众多研究结果表明，酰胺类杀菌剂主要是通过影响病原菌的呼吸链电子传递系统从而抑制病原菌的生长，最终导致其死亡。2016年蔡文玺等报道的含吡啶基的吡唑酰胺类化合物对人肺癌细胞A-549、人肝癌细胞Bel7402、人肠癌细胞HCT-8等表现出较好的抗肿瘤活性。2010年刘杰等合成的5-吡唑酰胺类化合物对褐飞虱表现出较好的杀虫活性[10-12]。
噻唑环是一类重要的五元芳香杂环, 含有氮和硫杂原子, 具有丰富的电子, 易形成氢键、与金属离 子配位以及pi;-pi;堆积、静电和疏水作用等多种非共价键相互作用, 这种结构赋予了噻唑类化合物许多特殊的性能, 在众多领域具有广泛的潜在应用, 引起众多工作者的极大关注。王道林等在愈创兰烃薁 结构中引入氨基噻唑基团，得到的新型化合物，在质量浓度为100 mg/L时，其对枯草杆菌有较强的抑制作用，对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌具有一定抑菌活性，与氯霉素相当。钱存卫等利用活性亚结构拼接法，设计合成了一系列新型含噻唑环的二芳基硫醚类化合物。初步生物活性试验结果表明，部分化合物具有一定的抑菌活性[13-14]。
2.课题研究的意义及价值
随着现代社会人们对环境生态平衡的关注日益增长，这要求科研工作者开发高效、无公害的农药。噻唑是含有氮和硫原子的五元芳香杂环，易与其它分子形成氢键，易与金属离子配位[15-16]。另外，噻唑环具有对人体低毒且生物活性好的特点。因而将噻唑基团引入吡唑酰胺母体结构中以期得到高活性、低毒、广谱、低残留的新型农药。初步的生测结果表明，部分目标化合物具有一定的杀虫活性，最后从中筛选出具有生物活性的目标化合物。
3.参考文献
[1].陈爽，何冬梅，董新，崔建国，甘春芳，黄燕敏. 噻唑类农药活性化合物的研究进展[J].现代农药, 2017, 16(1):8-12.
[2].戴红, 赵元飞, 牛平, 等. 1-{4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲 基]-噻唑-2-基}-3-取代苯甲酰基脲类化合物的合成及其生物活 性 [J]. 有机化学, 2013, 33 (7): 1568-1572.
[3].袁小勇, 张鹭, 韩小强, 等. 含1,3,4-噻二唑杂环的甲氧基丙烯酸酯 类化合物的合成与杀菌活性研究 [J].有机化学,2014 (1): 170-177..
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