新型含氮杂环结构的氰基丙烯酸酯类化合物的合成研究文献综述

文献综述与调研报告：（阐述课题研究的现状及发展趋势，本课题研究的意义和价值、参考文献） 1.1氰基丙烯酸酯类化合物的发展及现状 氰基丙烯酸酯类化合物最早见于1969年的法国专利,但直至1981年Hupptaz首次报道了此类 化合物的 Hill 反应抑制活性后,才引起了人们极大的兴趣。氰基丙烯酸酯类化合物是一类具有独特性质的PSⅡ电子传递抑制剂 ,是至今为止发现的PSⅡ电子传递抑制剂中活性最高的一类化合物。 它通过阻断光合作用的电子传递而导致植物死亡, 对动物尤其是人类具有安全性,因此,有广阔的开发前景,其中最具代表性的化合物为CPNPE 。近年来除了发现其有除草活性外,还具有杀虫、杀菌、抗癌、抗病毒活性,是一类具有良好生物活性的化合物,已成为目前农药创制的热点之一。 1.2氰基丙烯酸酯类化合物的应用 1.2.1 具有除草活性的氰基丙烯酸酯类化合物 2002年Sun等报道了新型的含二茂铁基氰基丙烯酸酯类衍生物的合成及生物活性研究。由于二茂铁基团的分子毒性低,并且容易引入,希望通过引进二茂铁基团来改变化合物的生物活性和活性 谱。生物活性结果表明部分目标化合物具有良好的除草活性,其中化合物1a和 1b 在 1. 5 kg/hm2 的剂 量下,对油菜等十字花科类杂草苗后茎叶处理具有良好的除草活性,抑制率都高达 100 %。生测数据说明,用二茂铁基团取代原来的苯环仍具有良好的除草活性。 1.2.2 具有杀虫杀菌活性的氰基丙烯酸酯类化合物 赵毅刚等从新烟碱类杀虫剂 Nitenpyram（烯啶虫胺）结构受到启发，以其为母 体，对其烯键上的取代基进行改造合成了化合物 9，该类化合物对蚜虫具有良好的抑 制率，与此同时的除草活性测试表明，其部分化合物对油菜表现出一定的抑制活性。 后期又有研究人员将 R2引入甲硫基并测试杀虫活性，结果显示部分化合物杀虫活性较好。 1.3本课题的研究意义 在众多PSⅡ抑制剂中,氰基丙烯酸酯衍生物是活性较高的一类化合物,其分子的活性骨架是 2-氰基丙烯酸酯,而其取代基性质及结构细微的变化会对其活性产生显著影响。近年来大量不同活性基团,特别是将含氟、杂环或氨基磷酸酯类活性基团引入到氰基丙烯酸酯母体结构中,得到了一系列高活性化合物。随着进一步深入研究,开发出高效、低毒、低残留的新型氰基丙烯酸酯类农药品种是有希望的。 参考文献

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