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文献综述
农药在农作物有害生物综合治理体系中占有重要地位。农药用于防治病虫以及调节植物生长、除草、杀灭有害动物，为保障、极大地保证农作物产量、品质和安全。农药按原料来源分类可分为有机合成农药、无机农药、植物性农药和微生物农药。其中，有机合成农药见效快、用量少、用途广，能够满足农业生产中的各种需求。
吡唑肟衍生物类化合物结构特点十分明显，吡唑环的1位为甲基，3位通常也为甲基，5位一般为苯氧基，他们之间最大的差别在于肟部分。肟部分通常也要具备如下特点：1、必须是一个较长的取代基；2、取代基上必须有不饱和键。肟酯单元常常被作为良好药效团引入到化合物分子中， 以改善其生物活性。肟酯衍生物是一类具有优良生物活性的化合物，在农药上也是一类重要的活性化合物，有着许多商品问世，如日本开发的灭多威、Song等报道的含肟酯结构的吡唑酰胺化合物具有优异的杀虫活性，Liu等合成的含肟酯结构的吡唑类衍生物显示出良好的抗真菌活性。
杂环化合物是当前新药发展的主流，而在杂环化合物中则以含氮杂环为主。吡唑肟是研究颇多的一类重要的含氮杂环化合物，因具有高效、低毒和交叉耐药性在农药中担任着重要的角色深受药物化学家的关注。此外，吡唑环上取代位点和取代基的多样性赋予了该类化合物更丰富的诠释，如日本三菱化学公司研制的杀螨剂吡螨胺，该化合物具有高效、低毒、持效期长等特点，可用于防治多种螨虫，美国杜邦公司研究开发的超高效杀虫剂氯虫苯甲酰胺对鳞翅目类害虫如粘虫、小菜蛾等表现出良好的杀灭效果，环氧合酶-2选择抑制剂塞来考昔、镇痛消炎药安乃近等在人类医疗保健方面也有较为广泛的应用。吡唑化学性能活泼，可以生成一系列带吡唑环的化合物，易发生氯化、溴化、碘化、烷基化、酰化反应。吡唑结构多个位点均能衍生化，这为吡唑类化合物的发展提供更多、更广阔的发展空间。
在农药中，生物活性的差异性与氟化程度关系十分密切。目前的含氟农药中，杀菌剂多含有2个氟原子；杀虫剂通常为4个或4个以上氟原子；除草剂一般为3个或3个以上氟原子。以氟原子取代的农药具有以下的作用，其对化合物的pKa值、代谢、氧化和热稳定性也有很大作用。氟原子的取代往往可大大改善农药分子的物化性质，提高药剂的生物利用度。由于有氟代基团的取代，能提高药剂的脂溶性和代谢稳定性，从而确保药剂的活性。
目前，由于杂环化合物结构变化多样，具有广泛的生物活性，许多吡唑衍生物已被开发成超高效的农药。这些农药大多对温血动物毒性小且环境兼容性好，这给农药的发展带来了极其广阔的前景。为从杂环化合物中寻求具有良好生物活性的农药先导，本文在分析总结含吡唑结构的吡唑肟酯设计合成了多个系列的新型吡唑肟酯类衍生物，并对目标化合物进行生物活性测试，希望能从中得到具有高生物活性的化合物。
参考文献：
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资料编号：[676310]
文献综述
农药在农作物有害生物综合治理体系中占有重要地位。农药用于防治病虫以及调节植物生长、除草、杀灭有害动物，为保障、极大地保证农作物产量、品质和安全。农药按原料来源分类可分为有机合成农药、无机农药、植物性农药和微生物农药。其中，有机合成农药见效快、用量少、用途广，能够满足农业生产中的各种需求。
吡唑肟衍生物类化合物结构特点十分明显，吡唑环的1位为甲基，3位通常也为甲基，5位一般为苯氧基，他们之间最大的差别在于肟部分。肟部分通常也要具备如下特点：1、必须是一个较长的取代基；2、取代基上必须有不饱和键。肟酯单元常常被作为良好药效团引入到化合物分子中， 以改善其生物活性。肟酯衍生物是一类具有优良生物活性的化合物，在农药上也是一类重要的活性化合物，有着许多商品问世，如日本开发的灭多威、Song等报道的含肟酯结构的吡唑酰胺化合物具有优异的杀虫活性，Liu等合成的含肟酯结构的吡唑类衍生物显示出良好的抗真菌活性。
杂环化合物是当前新药发展的主流，而在杂环化合物中则以含氮杂环为主。吡唑肟是研究颇多的一类重要的含氮杂环化合物，因具有高效、低毒和交叉耐药性在农药中担任着重要的角色深受药物化学家的关注。此外，吡唑环上取代位点和取代基的多样性赋予了该类化合物更丰富的诠释，如日本三菱化学公司研制的杀螨剂吡螨胺，该化合物具有高效、低毒、持效期长等特点，可用于防治多种螨虫，美国杜邦公司研究开发的超高效杀虫剂氯虫苯甲酰胺对鳞翅目类害虫如粘虫、小菜蛾等表现出良好的杀灭效果，环氧合酶-2选择抑制剂塞来考昔、镇痛消炎药安乃近等在人类医疗保健方面也有较为广泛的应用。吡唑化学性能活泼，可以生成一系列带吡唑环的化合物，易发生氯化、溴化、碘化、烷基化、酰化反应。吡唑结构多个位点均能衍生化，这为吡唑类化合物的发展提供更多、更广阔的发展空间。
在农药中，生物活性的差异性与氟化程度关系十分密切。目前的含氟农药中，杀菌剂多含有2个氟原子；杀虫剂通常为4个或4个以上氟原子；除草剂一般为3个或3个以上氟原子。以氟原子取代的农药具有以下的作用，其对化合物的pKa值、代谢、氧化和热稳定性也有很大作用。氟原子的取代往往可大大改善农药分子的物化性质，提高药剂的生物利用度。由于有氟代基团的取代，能提高药剂的脂溶性和代谢稳定性，从而确保药剂的活性。
目前，由于杂环化合物结构变化多样，具有广泛的生物活性，许多吡唑衍生物已被开发成超高效的农药。这些农药大多对温血动物毒性小且环境兼容性好，这给农药的发展带来了极其广阔的前景。为从杂环化合物中寻求具有良好生物活性的农药先导，本文在分析总结含吡唑结构的吡唑肟酯设计合成了多个系列的新型吡唑肟酯类衍生物，并对目标化合物进行生物活性测试，希望能从中得到具有高生物活性的化合物。
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