含噻唑结构的吡唑肟类衍生物的合成研究文献综述

噻唑类化合物的发展及现状目前,杂环化合物已经成为新农药发展的主流。其中,含氮杂环化合物由于其广泛的生物活性如杀虫、杀菌、除草、抗病毒、抗癌等而引起重视。近年来开发的含氮杂环化合物主要有烟碱类似物、吡唑类化合物、噻二唑啉类化合物、唑啉类化合物、吡嗪酮类化合物、哒嗪酮类化合物、咪唑啉酮类、三唑类、三嗪类、嘧啶类、以及咪唑、噻唑类化合物等。噻唑类化合物作为含氮杂环的重要组成部分,因其独特的结构特征而在农药和医药领域得到广泛的应用,近年来发展迅速,许多商品化的杀虫(杀螨)剂、杀菌剂和除草剂都含有噻唑环。1.2.1农药方面的应用噻唑化合物在杀虫剂、杀菌剂与除草剂的良好表现，引起了众多农药公司与科研丁作者的广泛兴趣。1973年杜邦公司首介绍了某些结构简单的二苯甲酮腙的杀虫活性，其后，巴斯夫、拜耳和孟山等公司均介入了该领域进行研究。1.2.2医药领域的应用吡唑衍生物表现出广谱的生物活性，如氧化酶抑制剂，抗惊厥药，抗菌药，降压药，解热抗炎，抗微生物菌驱虫活动。而且，吡唑的核代表了各种药物的中心单位，如和西地那非（伟哥）II。还有，嘧啶核展出了广泛的药理活性，包括抗真菌，抗炎，抗高血压抗病毒药，抗糖尿病，抗氧化，抗癌活性。一些含有嘧啶衍生物III-IV的抗菌药物双杂环化合物的物理化学和药理学性质均显示出对抗体内抗肿瘤异种移植物的高效性。这里报道的研究目的是合成和表征单杂环和双杂环化合物，并估算这些分子的能量，这在理论研究和化学反应中都非常重要。近年来肟衍生物也以其良好的生物活性及独特的结构特征而受到化学家的普遍关注,肟结构常作为良好的药效团引入到母体化合物分子中,以改善其生物活性.为了寻找新的含吡唑杂环的先导化合物,我们采用活性基团拼接的方法,设计合成了一系列未见文献报道的新型含噻唑环的吡唑肟衍生物.通过1HNMR,13CNMR和元素分析等方法对目标化合物的结构进行了表征.目标化合物的合成路线如Scheme1所示.对所合成的化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明,部分标题化合物具有一定的杀菌、杀虫或植物生长调节活性.

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