香豆素类化合物的设计合成及活性研究文献综述

 2022-12-27 10:34:05

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

立题背景及综述

癌症,又称恶性肿瘤,具有早期症状不易发现、晚期病情发展迅速、容易复发转移的特点。癌症防治是我国重要的公共卫生问题。

目前常见的肿瘤治疗方法为手术治疗、化学治疗和放射治疗,由于肿瘤病因的复杂性,肿瘤的耐药性以及抗肿瘤药的毒副作用,传统的细胞毒类化疗药物难以满足临床需求。因此寻找高效、低毒、靶向性强的新型抗肿瘤药是药物设计领域急需解决的问题。

1. 东莨菪素简介

东莨菪素(Scopoletin) 别名莨菪亭、东莨菪内酯,属于香豆素类化合物,化学名为7-羟基-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-2-酮,淡黄色针状或棱柱状结晶(氯仿或乙酸),熔点204-206℃[1]。广泛存在于茄科植物东莨菪(Swpolia japonica Maxim.)根、颠茄(Atropa belladonna L.)和伞形植物兴安白芷(Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.) Benth. et Hook.f.)根中。

东莨菪素具有抗肿瘤、抗炎、阵痛、解痉等多种生物活性,其中抗肿瘤活性受到广泛研究关注。东莨菪素对多种肿瘤细胞的活性均能产生不同程度的抑制作用,如人前列腺癌PC3细胞、小鼠白血病P-388细胞、人口腔鳞癌KB细胞等[2-4],且对正常细胞几无毒性,是良好的抗肿瘤先导化合物。其抗肿瘤作用机制包括诱导肿瘤细胞凋亡和抑制血管生成。

1.1 诱导肿瘤细胞凋亡

细胞凋亡是指为维持内环境稳定,由基因控制的细胞自主的有序的死亡。Kim等[5]研究结果表明;东莨菪素通过降解Ikappa;B,激活NF-kappa;B通路,NF-kappa;B 进入细胞核并与核内DNA结合,调控细胞凋亡相关基因表达,从而诱导肿瘤细胞凋亡。Liu[6]等在PC3细胞中加入东莨菪素,并将其置于流式细胞仪下检测,发现G2期细胞显著减少。在荧光显微镜、光镜和透射电镜下可观测到细胞凋亡形态学变化,表明东莨菪素浓度和时间依赖性的诱导PC3细胞凋亡。

1.2抑制血管生成

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

以上是毕业论文文献综述,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。