盐酸齐拉西酮结构确证文献综述

 2022-12-07 17:09:48

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

  1. 课题背景

精神分裂症是临床常见的、发病较慢、反复性较强的精神性疾病之一,患者常伴有不同程度的记忆认知行为障碍,不但给患者及其家属带来了沉重的经济负担和精神压力,同时也对他人及社会构成了巨大威胁。目前,对于该病的治疗,主要以药物治疗为主。盐酸齐拉西酮是一种新型非典型抗精神病药。,盐酸齐拉西酮组具有独特的作用机制———多巴胺系统稳定剂,盐酸齐拉西酮对多巴胺D2,D3,5-HT2A,5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D、alpha;-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M 胆碱能受体在内的其他受试结合位点未见亲和力。盐酸齐拉西酮对D2,5-HT2A,5-HT1D受体具有拮抗作用,对5-HT1A受体具有激动作用。盐酸齐拉西酮能抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取,盐酸齐拉西酮是5-HT2A和多巴胺D2受体的强拮抗剂,对精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状及认知障碍有确切的疗效,且锥体外系不良反应(EPS)少。同时,盐酸齐拉西酮对多巴胺D3受体亲和性高。它对多巴胺D2受体具有潜在的部分激动活性,总之,盐酸齐拉西酮组对患者血糖影响小,且服药方便,有利于提高患者的生活质量和治疗依从性

  1. 研究内容和方案

1.元素分析

仪器:Elementar Vario EL III元素分析仪。

目的:对供试品进行C、H、N元素分析

2.质谱

2.1 高分辨准确质量测定

仪器:Agilent 6224 TOF LC/MS 联用仪,MassHunter Qualitative Analysis(美国Agilent公司)软件

质谱条件:电喷雾正离子化(ESI )检测,TOF/MS质谱测定的脱溶剂氮气压力275 kPa,温度350 ℃,流量8 Lbull;min-1,喷雾电压4000 V,碎片电压175V;高分辨参比离子m/z121.0508和922.0097,扫描范围为m/z 105 - m/z 1500。

2.2 二级质谱解析

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