双亲性小分子TPGS纳米粒的制备及体外评价文献综述

 2023-04-21 09:11:00

文献综述

癌症严重危害人类健康,化疗是癌症治疗的主要手段之一,但是化疗药物毒副作用大,且其引发的多药耐药性是癌症治疗失败的主要原因。

纳米技术的发展使得纳米给药系统在癌症治疗中突显出巨大的潜力,纳米载体可以改善药物的溶解度,提高药物的靶向性,实现缓控释,甚至可以逆转多药耐药性[1]纳米粒由于其结构的特殊性而表现出特殊的物化、生物性质,将药物纳米化可实现药物的增溶、靶向释放、可控释放、易于穿过血脑屏障等优势。

纳米载体是指溶解或分散有药物的粒径大小在1~1000nm的新型载体,可以是天然、合成或半合成的聚合物。

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(简称TPGS)是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。

由于其既含有维生素E亲酯基团,又含有聚乙二醇亲水长链,因而具有较好的表面活性剂性质和水溶性,能显著增加难溶性药物的在胃肠道的吸收,提高生物利用度。

[2]近年来,TPGS被认为是P-糖蛋白(P-gp)的一个有效抑制剂,P-糖蛋白是一种单磷酸腺苷(ATP)依赖的药物,广泛在肿瘤、肠上皮组织和其他组织类型中表达。

因此,TPGS可能为p-gp介导的多药耐药性(MDR)提供一种解决方案,并提高口服药物的生物利用度。

[3-4]更重要的是,研究人员惊讶地发现TPGS对体内和体外肿瘤细胞具有内在毒性。

[5]TPGS2k其分子量为2000,和TPGS2k无药物的胶束对MCF-7细胞有明显的细胞毒性。

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