氨甲环酸微乳的制备及其透皮研究文献综述

 2023-03-09 17:42:03

氨甲环酸微乳的透皮研究摘要 氨甲环酸自发现有治疗黄褐斑的功效后,安全有效的制剂类型成为热点,通过查阅文献,发现氨甲环酸微乳制剂的研究很少,故本研究从氨甲环酸治疗黄褐斑的机制、氨甲环酸已开发制剂、微乳的透皮机制及经皮给药新技术等方面进行梳理总结,为氨甲环酸微乳的透皮研究提供依据,从而有效治疗黄褐斑。

关键词 氨甲环酸;黄褐斑;微乳;经皮给药氨甲环酸 ( tranexamicacid)化学名是反-4-(氨甲基)环己烷甲酸,分子量为157.21,又名止血酸、凝血酸,是一种蛋白酶抑制剂[1]。

一直以来,氨甲环酸在临床上主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。

自1979,日本首次报道了氨甲环酸有治疗黄褐斑的作用[2],相继有研究表明氨甲环酸对治疗黄褐斑有良好疗效,且安全性良好。

近年来,由于微乳制剂具有良好的溶解性,且透皮吸收效果显著,而受到广大研究者的关注。

故本文通过整理文献,阐述氨甲环酸治疗黄褐斑的机制、微乳的作用、氨甲环酸已开发制剂以及经皮给药新技术等方面,为氨甲环酸微乳的透皮研究提供依据,充分发挥氨甲环酸治疗黄褐斑的作用。

1.氨甲环酸治疗黄褐斑的机制黄褐斑是一种普遍的皮肤病,多见于中青年女性,其病因及发病机制较复杂,具有顽固性和复发性的特点。

从病理变化分析看,是黑素细胞生成大量黑素小体逐渐沉着所致,组织学表现为以表皮内为主黑素增加及其细胞活性增强,部分病变会累积真皮[3]。

通过整理国内外关于氨甲环酸治疗黄褐斑机制的研究可知,氨甲环酸作为一种赖氨酸合成衍生物,其化学结构为对氨甲基环己烷羧酸,具有与酪氨酸部分相似的化学结构,存在一个羧基。

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