大黄蒽醌的增溶技术及beta;-CD包合技术应用研究进展摘 要 本综述研究了近几年文献中对大黄蒽醌类成分的增溶技术,并且比较了它们之间的优缺点。
并且对羟丙基-beta;-环糊精对大黄蒽醌的包合技术进行了综述,探讨了影响包合率的主要因素为:包合时间、大黄蒽醌与包材的比例以及包合的温度,以及如何对包合物进行检定。
关键词 大黄蒽醌;环糊精包合技术;增溶技术;羟丙基-beta;-环糊精大黄的化学成分从19世纪初开始研究,化学结构被阐明的至少有136种以上,但其主要成分为蒽醌类化合物,总含量约2%-5%,其中游离的羟基蒽醌类化合物仅占1/10-1/5,主要为大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚和大黄酸等,这是五种较为重要的成分,而大多数羟基蒽醌类的成分是以苷的形式存在。
大黄产生泻下作用的有效成分为番泻苷类,而游离蒽醌泻下作用弱,但具有抗菌作用,其中以芦荟大黄素、大黄素及大黄酸作用较强。
大黄中除上述几种成分外,还有鞣质、脂肪酸及少量土大黄苷和土大黄苷元。
在大黄的主要苷元中,大黄酚几乎不溶于水,略溶于冷乙醇,溶于苯、氯仿、乙醚、冰醋酸及丙酮中,易溶于沸乙醇、氢氧化钠水溶液;大黄素几乎不溶于水,溶于碳酸钠水溶液、氨水、强氧化纳水溶液、乙醇、甲醇、丙酮;大黄素甲醚微溶于醋酸乙酯、甲醇、乙醚,溶于苯、吡啶、氯仿、氢氧化钠水溶液中;芦荟大黄素易溶于热乙醇、甲醇、丙酮中;大黄酸不溶于水,微溶于乙醇、苯、氨仿、乙醚和石油醚。
五种游离蒽醌的水溶性皆很差,为提高体内溶解度和生物利用度,需要采用一系列手段进行增溶。
本综述主要围绕大黄不同的增溶技术和环糊精包合技术的研究进展展开。
1 大黄蒽醌的增溶技术类型1.1 大黄蒽醌beta;-CD(beta;环糊精包合物)的制备药物被包合以后形成分子胶囊,可以使药物分散度增大、吸收量增加,提高生物利用度,同时也可增加药物的稳定性,减少刺激性和副作用,使液体药物粉末化等优点。
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