摘 要:白桦脂酸是在自然界中广泛存在的一种活性物质，目前实验证明其具有抗肿瘤、抗HIV、抗氧化应激、抗炎、抗疟疾等药理作用和生物活性。
但白桦脂酸在作为药物应用时存在水溶性差、分子量小、生物利用度低、靶向性差等问题，因此可将其制成能显著提高药物的溶解度、增加溶出速率，进而提高生物利用度并提高药效的纳米混悬剂，同时该体系纳米粒还可通过进一步修饰，实现长循环和靶向给药，降低给药剂量和不良反应。
关键词：白桦脂酸；生物活性；抗肿瘤；纳米混悬剂白桦脂酸(betulinic acid，BA)是一种五环三萜酸，在自然界中广泛存在,包括存在于白桦树(Betula pubescens)、滇刺枣(Ziziphus mauritiana Lam.)、夏枯草(Prunella vulgaris L.)、木瓜(Chaenomeles sinensis)、夹竹桃(Nerium indicum Mill.)等多种植物中，但最丰富的自然资源是白桦树。
近些年来的研究发现，BA具有诸多的生物活性，在抗肿瘤、抗HIV、抗炎、抗氧化应激、抗菌、抗疟疾等方面表现出了巨大的潜能，尤其是在抗肿瘤方面，特别是针对黑色素瘤，有突出的效果。
BA拥有如此多的药理活性，且其安全性较高，引起了人们广泛的研究兴趣。
1.BA的生物活性1.1抗肿瘤活性BA最初被确认为人类黑素瘤细胞的选择性抑制剂[1]。
由于BA在选择性抑制肿瘤生长或致细胞凋亡方面具有独特的活性，且在一定浓度下不损害正常细胞[2]，因此BA引起了大家的关注。
但现在已经发现了白桦脂酸及其衍生物具有更广泛的抗癌活性。
王开祥等[3]报道了白桦脂醇和白桦脂酸有显著抑制肿瘤细胞生长的作用，且有浓度依赖性；白桦脂酸能够诱导MCF-7细胞凋亡,并诱导其p21mRNA和p53mRNA表达增高，但对其Bcl-2mRNA和BaxmRNA的表达无影响。
乳腺癌是最常见的女性癌症，具有相当大转移潜能，Zeng AQ等[4]提出了BA可能是抑制乳腺癌生长和转移的潜在因子。
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