一、研究背景 小檗红碱是中药黄连、黄柏等的化学成分之一，小檗碱中的 9-位甲氧基在体内极易发生脱甲基反应，形成小檗红碱，同时随着研究的深入，研究者发现小檗碱对热很不稳定，极易被破坏，特别是在加热条件下非常容易转化为小檗红碱。
中医古籍记载有蜜炙、酒炙、盐炙、醋炙和清炒等几种炮制方法，其中现代炮制中药方法中的加热煎煮、浓缩等步骤，发现经过处理后的中药药材中小檗碱的含量下降，可高达 80%-90%，而小檗红碱的含量提高明显提高，因此小檗红碱的药理作用也渐渐受到重视。
国内外大量文献报道了小檗碱相关的药理作用，发现其药理功能十分丰富，具有抗菌、抗病毒（HIV）、治疗肿瘤、抗心血管疾病、抗糖尿病、降脂、抗阿尔茨海默病等广泛的药理活性作用，而小檗碱口服生物利用度低，因此血药浓度很低，在靶组织靶器官中无法达到有效的药物浓度，这也是限制其在临床上使用的主要因素之一 。
对小檗红碱其进行药理活性的检测，发现其也能上调细胞胰岛素受体的表达但活性低于小檗碱，同时能有效地促进低密度脂蛋白受体（LDPR）mRNA 的表达，比小檗碱的活性提高 35%，同时也可提高激活 AMPK（AMP 磷酸激活蛋白）通路，说明小檗红碱同样具有降糖减脂的药理活性，同时降脂活性大于小檗碱。
在大鼠体内研究小檗碱的代谢情况，发现大鼠口服小檗碱后血浆中的主要代谢产物为小檗红碱，同时在血浆、胆汁尿液和肝组织中发现小檗红碱的葡萄糖醛酸苷结合物。
也有文献报道人口服小檗碱后，尿中的代谢产物与大鼠的代谢产物基本上一样，推测在人与大鼠体内小檗碱的代谢途径相似。
这些证据都说明了小檗红碱可能是小檗碱在体内发挥药效作用的主要成分之一。
对于大鼠尿排泄二相反应研究发现小檗红碱的极性基因通过与葡萄糖醛酸经共价键结合，生成极性大、水溶性大的结合物而经尿排泄。
所以可以通过测定尿液中的小檗红碱葡萄糖醛酸苷结合物的含量来间接反应小檗红碱在大鼠体内的代谢情况。
二、研究的目的及意义 小檗红碱除了传统研究的抑菌、抗炎、抗病毒等药理作用外，对肿瘤、糖尿病、心血管疾病、消化道疾病也有很好的治疗作用，已成为业界研究热点。
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