健康受试者体内雷尼替丁血药浓度测定的UPLC-MS/MS方法学研究文献综述

 2023-02-16 19:20:33

一、背景介绍:消化性溃疡(PU)是最常见的慢性疾病之一,据估计约10%的成人在一生中曾患过或正患有此病,溃疡主要发生在胃或/和十二指肠球部,称为胃溃疡和十二指肠溃疡,它是由各种致病因素造成的消化道牯膜层直至肌层的损伤,是临床常见慢性病,发病率高,易复发,反复出血的机会多。

因此,如何及时处理溃疡病将会对人们的日常生活有很大的影响。

雷尼替丁与西咪替丁一样是目前应用最广泛的治疗溃疡病的药品。

为一选择性的H2受体拮抗剂,在治疗胃、十二指肠溃疡及上消化道出血等方面疗效确切,副作用小,且价格便宜,病人易接受,因此在临床上应用非常广泛。

雷普替丁能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。

二、雷普替丁药理:(1) 药效学及临床应用雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗药,能竞争性地阻断与胃壁细胞上的H2受体结合,有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酶的活性,还能抑制胃蛋白酶的分泌;但对胃泌素及性激素的分泌无影响。

临床上主要用于治疗活动性胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合症及其高胃酸分泌疾病,偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕等,长期服用耐受性良好。

(2) 药动学2.1吸收盐酸雷尼替丁溶解性好,口服吸收较为迅速但不完全,影响吸收的限速步骤为药物在小肠壁的跨膜转运过程,服药后中位时间3小时左右(Tmax)达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。

雷尼替丁的吸收不受食物和和抗酸药的影响。

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