双氯芬酸钠缓释片体外释放与体内外相关性初步研究文献综述

 2023-02-10 20:18:36

一、立题依据1. 双氯芬酸钠简介和缓释片研究进展双氯芬酸钠(DS)是具有抑制炎症反应中环氧酶和脱氧酶双重作用的非甾体抗炎药,也是治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的一线药物。

但双氯芬酸钠生物半衰期较短,对胃有一定的刺激作用[1]。

文献研究表明双氯芬酸钠能显著提高血清天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶活性和血清肌酐、尿素水平。

此外,还可引起肝、肾组织高血糖、脂质过氧化、病理改变和caspase 3蛋白表达[2]。

双氯芬酸钠具有胃肠道刺激性及肝肾毒性,因此常做成缓释片,释放比较平稳,血药浓度波动小,毒副作用小,减少患者服药次数。

双氯芬酸钠具有疗效好、副作用低等特点,但因其口服吸收迅速,生物半衰期较短,t1/2约为 1.5h,普通片剂常需日服 3~4 次才能维持药效,而使体内血药浓度产生峰谷现象。

其与一般制剂相比,缓释制剂有以下优点:①降低给药频率:缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量,且能在较长时间内保持有效的血药浓度,从而避免了一般制剂频繁给药引起的血药浓度出现明显的峰谷现象。

②方便给药,提高患者的顺应性:缓释制剂降低了给药频率,相对应患者漏服药物的现象很少发生了,同时也减少了患者在白天与夜间的用药需求。

③吸收完全,提高药物疗效:缓释制剂在吸收部位滞留的时间较长,吸收较为完全,因此具有较高的生物利用度,从而起到增加药物疗效的作用。

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