开题报告WORD版见附件一、研究背景及概述1967年，Monroe E. Wall和Mansukh C. Wani从短叶红豆杉的树皮中分离出一种有着抑制细胞有丝分裂活性的化合物，并将其命名为紫杉醇。
紫杉醇可以促进微管蛋白聚合，阻止其解聚，从而抑制癌细胞的有丝分裂过程，起到良好的抗癌作用，相继被 FDA 批准用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌等癌症[1] 。
紫杉醇是一种二萜生物碱类化合物，分子式为C47H51NO14，相对分子质量为853.9，熔点在216-217C左右。
作为一种高度亲脂性物质，紫杉醇的水溶性较差，对多药耐药蛋白的活性低，[2]并且有着脱发、心脏毒性、神经毒性等不良反应，这一特点大大限制了其临床应用。
因此紫杉醇注射剂中需要加入聚氧乙烯蓖麻油以及无水乙醇提高其溶解度，但是聚氧乙烯蓖麻油在体内降解会释放组胺导致急性超敏反应，使得紫杉醇因严重过敏反应在临床得不到有效推广[2]。
因此，国内外药学家致力于研发一种水溶性好、对多药耐药蛋白活性强、毒副作用小的紫杉醇前药。
基于紫杉醇的结构，多数前药修饰是将2′-OH、7-OH上引入亲水性或者靶向性基团，以提高其水溶性和靶向性[3]。
还可将紫杉醇键合其他抗肿瘤药物制成前药，以达到更好的化疗效果。
Gao等人[4]将紫杉醇与喜树碱两种物质以二硫键相连制成前体药物。
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