地塞米松环糊精@脂质体的制备和表征文献综述

 2023-02-07 16:48:49

课题名称 地塞米松环糊精@脂质体的制备和表征课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)一、研究问题环糊精(cyclodextrin,简称CD)是由淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精糖基转位酶作用后形成的环状寡糖,拥有一个特殊的环状中空圆筒形结构,具有疏水的内层和亲水的外表,CDs及其衍生物可包封各种客体分子,形成非共价主客体复合物,从而改善其理化特性。

其中,beta;-CD直径0. 6mm的空穴更方便很多药物分子芳香基团的进入,并且价格适宜,但beta;-CD应用于制药学上有很多局限性,如水溶性低(18. 6mg/ml)、肾毒性等,为了改善其应用功效,已发展了烷基化、羟烷基化、磺烷基化、磺酸基化-beta;-环糊精。

羟丙基贝塔环糊精是beta;-CD与1, 2-环氧丙烷缩合而成的亲水性衍生物。

通过对beta;-CD的羟丙基化,破坏其分子内氢键,使水溶性显著提高,室温下溶解度>50%(w/v),甚至可高达75%(w/v)以上。

当其浓度<40%,流动性好,不粘稠。

HP-beta;-CD肾毒性低,可用于非肠道始药途径;不被冒酸和a-淀粉酶水解,几乎不参与生物体内代谢,也不蓄积,口服后基本上全部以完整的形态随大便排出体外,非肠道给药本上以完整的形态随尿排泄;与药物形成复合物对药物有促释作用,使药物生物体内迅速释放;表面活性低,基本上没有溶血性和刺激性[1,2]。

磺丁基贝塔环糊精是由1. 4-丁烷磺内酯(1. 4-BS)与beta;-CD葡萄糖单元的2, 3. 6位碳上羟基发生取代反应所得,带负电荷的SBE-B-CD具有其他环糊精衍生物无可比拟的优点,具有高水溶性,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、挥发性,控制药物経放速率,掩盖不良气味等。

但同时也可能会伴随着降低药物效用的缺点。

另外,SBE-B-CD还是一种很有发展潜力的手性添加剂,目前在毛细管电泳手性分离、毛细管电泳拆分对映体等方面已得到很好的应用[3,4]。

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