1. 拟研究或解决的问题天然产物及其衍生物的全合成和结构改造对于现代药物发现一直尤为重要。
1996年，Osada课题组自烟曲霉发酵液中分离得到的Spirotryprostatin 类生物碱由于兼具螺环吲哚和二酮哌嗪两种活性片段，引起了化学家们浓厚的研究兴趣。
据报道，这类生物碱对多种白血病细胞有良好的细胞毒性，且具有一定的抗肿瘤活性。
目前，螺环吲哚生物碱大多停留在细胞研究阶段。
因此，从廉价易得的原料出发，开发出一种简洁实用的合成方法，完成天然产物全合成和结构修饰具有十分重要的研究意义。
由于该类天然产物在自然界中含量稀少，限制了其后续的化学生物学研究和临床应用。
自1998年Danishefsky课题组首次完成该类生物碱的代表分子spirotryprostatin A始，各课题组陆续对该类生物碱开展了相应的合成研究，并不同程度地完成了这类分子的衍生化，以期得到优良的生物活性和药理活性。
从结构上分析，该类天然产物的合成难点在于如何立体选择性地构建3位的螺环碳原子。
截至目前，各课题组主要采用了氧化重排法、钯催化法、1,3-偶极环加成法和一些其他方法，完成螺原子的构建，并经过一些简单的后期官能团化和修饰得到目标分子。
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