课题名称：几种多肽的靶向性研究
一、选题依据
传统的化疗药物普遍存在对肿瘤组织选择性差，毒副作用大等缺点，如何解决靶向病灶部位问题是靶向药物传递系统近年来的研究热点。随着对肿瘤分子水平研究的深入，肿瘤细胞表面发现的一系列受体与肿瘤生长增殖密切相关，并在肿瘤组织中过度表达。目前，开发合适的配体与受体特异性结合，利用配体为药物载体，通过受体的介导作用，实现靶向给药。目前研究已知，整合素alpha;vbeta;3是细胞表面重要的粘附分子，在乳腺癌⑴、脑胶质瘤⑵等细胞上特异表达，它可作为受体与cRGDyK-ICG-DER-02⑶探针发生靶向结合。药物与探针连接，可以克服细胞膜屏障，使药物直接进入细胞内发挥作用，增加病灶区的药物浓度，提高疗效，降低不良反应，达到靶向治疗目的。本课题欲探究几种合成多肽同整合素受体的靶向性。
二、研究/设计方案
1. 具体研究
首先对短肽的靶向性和特异性进行确认，分别从细胞、动物水平鉴定短肽的靶向能力。采用化学法用本实验室近红外染料MPA修饰多肽，结合近红外荧光分子成像技术，研究短肽的靶向性。利用肿瘤脑胶质瘤U87MG、乳腺癌MDA-MB-231细胞等进行激光共聚焦细胞摄取实验。
2. 重点解决的问题：
2.1 查阅文献，介绍近红外小动物成像系统、整合素、RGD、c（RGDyk）以及分子探针制备的相关内容
2.2制备近红外探针⑷，结合近红外荧光分子成像技术探究动物体内水平多肽的靶向性
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